[发明专利]合成四氢生物蝶呤的方法无效
| 申请号： | 200980107964.3 | 申请日： | 2009-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN101959891A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | M·汉德森;S·容拉斯;加布里埃莱·罗伊德;R·巴菲;阿德里亚诺·因多莱斯;克里斯琴·穆勒;菲利普·施密特;斯蒂芬·凯瑟 | 申请（专利权）人： | 生物马林药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种以高产率和纯度来有效地制备(6R)-四氢生物蝶呤的方法。所述方法包括在包含有机相和水相的双相混合物中，在碱性条件下，将二乙酰基生物蝶呤水解成生物蝶呤的步骤。在二乙酰基生物蝶呤基本上完全水解之后，可以分离包含生物蝶呤的水相与包含大多数有机杂质的有机相，其避免了分离作为固体的生物蝶呤的耗时步骤。在金属催化剂(例如铂催化剂)的存在下，在碱性条件和高氢压力下，将包含生物蝶呤的水溶液立体选择性地氢化成(6R)-四氢生物蝶呤。为了提高(6R)-四氢生物蝶呤的酸加成盐(例如，(6R)-四氢生物蝶呤二盐酸盐)的纯化，可以在氢化反应之后，通过用离子(例如阳离子)交换树脂或柱接触所述水溶液以除去水溶液中的任何残留的盐(例如钠盐)。可选地，如果在水解和/或氢化反应中使用有机胺(例如，二乙胺或三乙胺)而不是无机碱，则可以省去从所述水溶液中去除残留盐的步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 生物 蝶呤 方法 | ||
【主权项】：
一种制备生物蝶呤的方法，该方法包括在双相混合物中，在碱的存在下，将二乙酰基生物蝶呤水解成生物蝶呤，所述双相混合物包括包含水的水相和包含水不混溶性有机溶剂的有机相，其中所述水相的pH为约10。
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