[发明专利]共价连接到取代苯基噁唑烷酮的双环硝基咪唑类

摘要

本发明提供一系列其中双环硝基咪唑药效团共价键合到苯基唑烷酮上的双环硝基咪唑取代的苯基唑烷酮类、它们的药物组合物以及使用所述组合物预防和治疗细菌感染的方法。所述双环硝基咪唑取代的苯基唑烷酮类对于野生型和抗性病原体菌株具有出乎意料的抗菌活性，因此可用于预防、控制和治疗由这些病原体如结核分枝杆菌引起的人和兽的多种细菌感染。

主权项

1.具有硝基咪唑环的结构式(I)的化合物或其可药用盐：其中R₁是氢、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；n是0、1或2；X₁和X₂独立地为H、CF₃、Cl、OCF₃或F；G为-OH、取代或未取代的三唑、杂芳基或-NHCOR₂；R₂为(C₁-C₆)烷基、环烷基、芳基或杂芳基；以及L是键或者选自以下基团中一个或其两个至五个之组合的连接基团：1)(C₁-C₆)亚烷基，2)(C₃-C₈)环亚烷基，3)亚芳基，4)杂亚芳基，5)含有1-3个杂原子的杂环亚烷基，6)-C(＝O)-，7)-O-，8)-S(O)_n-，其中n为数字0、1或2，9)-N(R₃)-10)-C(R₄)＝C(R₅)-，其中所述连接基团的碳原子或氮原子未被取代或者被1-3个取代基所取代；R₃为氢、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；以及R₄和R₅为氢、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；或者R₄和R₅可连在一起形成键。