[发明专利]作为激酶抑制剂的吡咯并吡啶

摘要

式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。公开了使用式I的化合物以及其立体异构体和药学上可接受的盐来体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这样的病症或相关联的病理状况的方法。

主权项

1.选自式I的化合物以及其立体异构体和药学上可接受的盐：其中：G是环己基或苯基，所述基团任选地用1-3个独立的R⁴基团取代，或当m是0时，G可以另外地是不存在的或是C₁-C₄烷基；R¹选自氢、卤素、CN、任选地用卤素取代的C₁-C₄烷基、-C(＝O)OR^a、-OR^e、C₃-C₆环烷基、5元或6元杂芳基、苯基或-O-苯基，其中所述杂芳基、苯基或-O-苯基可以任选地用一个或两个R^b基团取代；R²选自氢、CH₃或-NHC(＝O)R^f，条件是当R¹是氢时，那么R²是-NHC(＝O)R^f；R³选自氢或C₁-C₃烷基；每个R⁴独立地选自卤素、CF₃、OCF₃和CN；R⁵和R⁶独立地选自氢或CH₃；R⁷和R⁸独立地选自氢或C₁-C₆烷基；R^a是C₁-C₄烷基；每个R^b基团独立地选自卤素、CN、OCH₃或任选地用卤素、OH、氧代、5元或6元杂芳基或NR^gR^h取代的C₁-C₄烷基；R^e是任选地用OH或5元或6元杂环取代的C₁-C₄烷基；R^f是任选地用OH取代的C₁-C₄烷基、任选地用选自氧代、卤素、CN、CF₃或C₁-C₃烷基中的一个或两个基团取代的5元或6元杂环或任选地用选自卤素、CN、CF₃或C₁-C₃烷基中的一个或两个基团取代的5元或6元杂芳基；R^g和R^h独立地是氢或C₁-C₄烷基；m、n和p独立地是0或1；或R⁵是氢，R⁶和R⁷与它们所连接的原子一起形成任选地被取代的、具有一个环氮原子的5-6元杂环，并且R⁸选自由氢或任选地用OH或O(C₁-C₃烷基)取代的C₁-C₄烷基组成的组，使得所述式I的化合物具有式II的结构：其中R^c和R^d独立地选自氢或C₁-C₄烷基；并且r是1或2。