[发明专利]吡啶-2-基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的吡啶衍生物，式(I)其中A、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及R⁷如说明书中所述；其制备及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其可发挥作为免疫调节剂的功用。

主权项

1.一种式(I)化合物，式(I)其中A代表其中星号表示连接至式(I)的吡啶基团的键结；R¹代表甲基、乙基或甲氧基；R²代表氢；且R³代表C_2-5-烷基或C_1-4-烷氧基；或R¹代表C_2-5-烷基或C_1-4-烷氧基；R²代表氢；且R³代表甲基或乙基；或R¹代表甲基、乙基或甲氧基；R²代表C_3-5-烷基；且R³代表氢；R⁴代表氢或甲氧基；R⁵代表氢、C_1-3-烷基或甲氧基；R⁶代表-CH₂-(CH₂)_n-CONR⁶¹R⁶²、1-(3-羧基-氮杂环丁基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、羟基、羟基-C _2-4-烷氧基、二-(羟基-C_1-2-烷基)-C_1-2-烷氧基、2，3-二羟基-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_n-NR⁶¹R⁶²、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶²、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_n-NHSO₂R⁶³、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁶³、-OCH₂-(CH₂)_n-NHCOR⁶⁴或-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴；R⁶¹代表氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、羧基甲基、1-(C _1-5-烷基羧基)甲基、2-羧基乙基、2-(C _1-5-烷基羧基)乙基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基；R⁶²代表氢或甲基；R⁶³代表C_1-3-烷基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基；R⁶⁴代表羟基甲基、2-羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基；n代表整数1或2；且R⁷代表氢、甲基或氯；或其盐。