[发明专利]眼用氟喹诺酮衍生物无效
申请号: | 200980109680.8 | 申请日: | 2009-02-16 |
公开(公告)号: | CN101977604A | 公开(公告)日: | 2011-02-16 |
发明(设计)人: | G·R·欧文;A·C·布鲁克斯;L·F·伯纳佩雷兹;D·W·斯托曼;J·J·达克斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔康研究有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K45/06;A61P27/02;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及具有提高的眼部渗透特性和/或抗微生物活性的氟喹诺酮衍生物,并且涉及含有这些衍生物的组合物。这些衍生物和组合物特别适用于治疗眼部细菌感染。本发明更特别地涉及如下发现:连接于喹诺酮环系上的二氮杂二环基团上的2-甲基取代产生了提高的渗透性特征,而氟喹诺酮环系上的5-氨基取代获得了提高的抗微生物活性。 | ||
搜索关键词: | 眼用氟喹诺酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.局部眼用药物组合物,包含:药学有效量的一种或多种以下通式(I)的化合物:其中:R1是H、氨基、C1-C4烷基氨基或C1-C4二烷基氨基;R2是F、OMe或H;R3是甲基、C2-C4烷基或H;且R1和R3中的至少一个不是H;和药学可接受的载体。
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