[发明专利]四氢喹喔啉脲衍生物、它们的制备及它们的治疗应用

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中：A表示键，氧原子或-O-CH2-基团；Ar1表示苯基或杂芳基；Ar2表示苯基，杂芳基或杂环烷基；R1a，b，c和R2a，b，c表示氢或卤素原子，任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基，任选地被一个或多个卤素原子取代的环烷基，任选地被一个或多个卤素原子取代的-烷基环烷基，-OR5(羟基或烷氧基)，羟基烷基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，卤代烷基，-O-卤代烷基，氧代基团，-CO-烷基，-CO-烷基-NR6R7，-CO-卤代烷基，-COOR5，-烷基-COOR5，-O-烷基-COOR5，-SO2-烷基，-SO2-环烷基，-SO2-烷基环烷基，-SO2-烷基-OR5，-SO2-烷基-COOR5，-SO2-烷基-NR6R7，-SO2-卤代烷基，-烷基-SO2-烷基，-SO2-NR6R7，-SO2-烷基-O-烷基-OR5，-CONR6R7，-烷基-CONR6R7或-O-烷基-NR6R7，或者R1a、R1b和R1c分别键合至R2a、R2b和R2c，并键合至携带它们的碳原子，且表示-O-烷基-O-；R3表示氢原子或烷基，R4表示氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基烷基，-COOR5，-NR6R7，-CONR6R7，-SO2-烷基，-SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5或-CO-NR6-烷基-OR5基团；R5、R6和R7表示氢原子，烷基或-烷基苯基基团；R8表示氢原子、-SO2-烷基或式-B-Het的基团，其中B可不存在或者可表示键、氧原子或-CO-或-SO2-(CH2)n-基团，n等于0、1或2，且其中Het表示杂芳基或杂环烷基，所述杂芳基或杂环烷基任选地被烷基、-SO2-烷基和-COOR5基团取代。本发明还涉及该化合物的制备方法及其治疗应用。

主权项

1.对应于式(I)的化合物：其中：-A表示键，氧原子或-O-CH₂-基团，-Ar₁表示苯基或杂芳基，-Ar₂表示苯基，杂芳基或杂环烷基，-R_1a，b，c和R_2a，b，c相同或不同，各自表示氢或卤素原子，或任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基，任选地被一个或多个卤素原子取代的环烷基，任选地被一个或多个卤素原子取代的-烷基环烷基，-OR₅(羟基或烷氧基)，羟基烷基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，卤代烷基，-O-卤代烷基，氧代基团，-CO-烷基，-CO-烷基-NR₆R₇，-CO-卤代烷基，-COOR₅，-烷基-COOR₅，-O-烷基-COOR₅，-SO₂-烷基，-SO₂-环烷基，-SO₂-烷基环烷基，-SO₂-烷基-OR₅，-SO₂-烷基-COOR₅，-SO₂-烷基-NR₆R₇，-SO₂-卤代烷基，-烷基-SO₂-烷基，-SO₂-NR₆R₇，-SO₂-烷基烷氧基烷氧基，-CONR₆R₇，-烷基-CONR₆R₇或-O-烷基-NR₆R₇基团，或者R_1a、R_1b和R_1c分别键合至R_2a、R_2b和R_2c，并键合至携带它们的碳原子，且表示-O-烷基-O-；-R₃表示氢原子或烷基，-R₄表示氢或卤素原子或氰基，-OR₅，羟基烷基，-COOR₅，-NR₆R₇，-CONR₆R₇，-SO₂-烷基，-SO₂-NR₆R₇，-NR₆-COOR₅，-NR₆-COR₅或-CO-NR₆-烷基-OR₅基团；-R₅、R₆和R₇相同或不同，各自表示氢原子，烷基或-烷基苯基，和-R₈表示氢原子、烷基或式-B-Het的基团，其中B可不存在或者可表示键、氧原子或-CO-或-SO₂-(CH₂)_n-基团，n等于0、1或2，且其中Het表示杂芳基或杂环烷基，所述杂芳基或杂环烷基任选地被1至3个选自烷基、-SO₂-烷基和-COOR₅基团的基团取代，所述化合物为碱或酸的形式，或者与酸或碱的加成盐的形式。