[发明专利]用于直接亲核步骤的纯化策略无效
| 申请号： | 200980113101.7 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN102007091A | 公开（公告）日： | 2011-04-06 |
| 发明（设计）人： | J·齐尔;A·斯里尼瓦桑;M·伯恩特;K·格雷厄姆;D·Y·池;B·S·李;S·Y·朱;S-Y·林;S·J·李;J-S·吕;S·J·吴 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00;C07B63/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明提供用于制备和纯化化合物如药物的新型且有益的方法。所述方法包括使用基团X的亲核取代反应，其中所述反应中的底物S的离去基L与纯化基团M共价连接。该概念提供从未反应的前体S-L-M和副产物L-M中纯化期望的产物S-X的方便且省时的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 接亲 步骤 纯化 策略 | ||
【主权项】：
用于制备药物S‑X的方法，其中通过液相亲核取代，前体个体S‑L‑M的L‑M基团被反应物X代替以形成所述药物S‑X和个体L‑M，其中S是靶向性底物；L是在所述亲核取代反应之前与M共价连接并进一步与S共价连接的离去基；并且M是与L共价结合的纯化基团，并且具有允许将包含所述纯化基团M的个体与不包含所述纯化基团M的其它个体分开的特征；并且任选地，其中使S‑X进一步反应以得到最终产物S‑X′。
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