[发明专利]作为ERK抑制剂的化合物无效

专利信息
申请号: 200980113870.7 申请日: 2009-02-19
公开(公告)号: CN102015693A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: A·B·库珀;Y·男;Y·邓;G·W·小希普斯;N-Y·石;H·Y·朱;J·M·凯莉;S·古迪帕蒂;R·J·多尔;M·F·帕特尔;J·A·德赛;J·J-S·王;S·帕利瓦尔;H-C·隋;S·B·博加;A-B·阿尔哈桑;X·高;L·朱;X·姚 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/435
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了式1.0的ERK抑制剂:和其药学上可接受的盐、和溶剂合物。Q是四氢吡啶基环。所有的其它取代基如本文所定义。还公开了使用式1.0的化合物治疗癌症的方法。
搜索关键词: 作为 erk 抑制剂 化合物
【主权项】:
1.式0的化合物:或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中R1,R2和Q独立地被选择,且其中:Q是:R1选自:杂芳基和被取代的杂芳基,其中所述被取代的杂芳基被1至3个独立地选自以下的取代基所取代:-OH,烷氧基,和-O-亚烷基-O-烷基;R2选自:-O-烷基和-S-烷基;和R5选自:(a)三唑基-苯基-,(b)三唑基-苯基-,其中所述苯基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基和烷氧基,(c)被取代的三唑基-苯基-,其中所述苯基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基和烷氧基,和所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,(d)三唑基-噻吩基-,(e)三唑基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,(f)被取代的三唑基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,(g)三唑基-吡啶基-,(h)三唑基-吡啶基-,其中所述吡啶基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,条件是与所述吡啶基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和(i)被取代的三唑基-吡啶基-,其中:(1)所述吡啶基任选地被1至3个独立选自以下的取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,条件是与所述吡啶基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和(2)所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,(j)三唑基-噻唑基-,(k)三唑基-噻唑基-,其中所述噻唑基任选地被独立选自以下的1个取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,氨基,烷基氨基,和其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和(l)被取代的三唑基-噻唑基-,其中(1)所述噻唑基任选地被独立选自以下的1个取代基所取代:卤基,烷基,和烷氧基,氨基,烷基氨基,和其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和(2)所述三唑基被独立选自以下的1或2个取代基所取代:烷基,羟基取代的烷基,-亚烷基-O-烷基,和氨基,(m)哒嗪基-噻吩基-,(n)哒嗪基-噻吩基-,其中所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和(o)被取代的哒嗪基-噻吩基-,其中(1)所述噻吩基任选地被独立选自以下的1至2个取代基所取代:卤基和烷氧基,和(2)所述哒嗪基被独立选自以下的1至3个取代基所取代:=O,烷基,氨基,烷基氨基,其中各烷基独立地被选择的二烷基氨基,和卤基,条件是与所述哒嗪基中的氮原子相邻的该碳原子不被卤基所取代,和条件是当所述-亚烷基-O-烷基结合至在R5的(c),(f),(i)和(l)中所述三唑基的氮时,所述-亚烷基-O-烷基的该亚烷基部分不是-CH2-。
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