[发明专利]哒嗪酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980114115.0 申请日: 2009-03-24
公开(公告)号: CN102015694A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: D·多施;O·沙特;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;A61K31/501;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;陈润杰
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 式(I)化合物其中R1、R2和R3、W、D具有权利要求1所示的含义,是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂,可尤其用于治疗肿瘤。
搜索关键词: 哒嗪酮 衍生物
【主权项】:
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括其所有比例的混合物,其中R1表示H、A、Ar或Het,R2表示H、A、Hal、OR3、N(R3)2、N=CR3N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、Het、-[C(R3)2]nN(R3)2、-[C(R3)2]nHet、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet、S[C(R3)2]nN(R3)2、S[C(R3)2]nHet、-NR3[C(R3)2]nN(R3)2、-NR3[C(R3)2]nHet、NHCON(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet、NHCO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCO[C(R3)2]nHet  、CON(R3)2、CONR3[C(R3)2]nN(R3)2、CONR3[C(R3)2]nHet、COHet或COA,R3表示H或A,W表示具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元不饱和或芳香族杂环,其可以是未被取代的或被Hal和/或A单-、二-或三取代,D表示具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元不饱和或芳香族杂环,其可以是未被取代的或被Hal和/或A单-、二-或三取代,A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替代,和/或其中一个或两个CH2基团可以被O、NH、S、SO、SO2和/或CH=CH基团替代,或表示具有3-7个C原子的环状烷基,Ar表示苯基、萘基或联苯基,其各自是未被取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2和/或S(O)mA单-、二-或三取代,Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和、不饱和或芳香族杂环,其可以是未被取代的或被以下基团单-、二-或三取代:Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧),Het1表示具有1至2个N和/或O原子的单环饱和杂环,其可以被A、OA、OH、Hal和/或=O(羰基氧)单-或二取代,Hal表示F、Cl、Br或I,m表示0、1或2,n表示1、2、3或4。
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