[发明专利]制备卤素取代的2-(氨基亚甲基)-3-氧代丁酸酯的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的2-(氨基亚甲基)-4，4-二卤代-3-氧代丁酸酯的方法，其中R¹、R²、R³为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，和/或R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为杂环基，其中使对应的3-氨基丙烯酸酯与卤素取代的乙酰氟在至少一种碱金属或碱土金属氟化物存在下反应。本发明还涉及将式(I)的卤素取代的2-(氨基亚甲基)-3-氧代丁酸酯转化成卤代甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的进一步反应。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法：其中R¹为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；R²和R³相互独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；或R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；R⁴为氢、氟或氯；和X¹和X²相互独立地为氟或氯；其中使式(II)化合物与式X¹X²R⁴C-C(＝O)-F的化合物在至少一种碱金属或碱土金属氟化物存在下反应：其中R¹、R²和R³具有上述含义之一。