[发明专利]用于治疗前列环素(PGI2)受体相关病症的PGI2受体调节剂有效

专利信息
申请号: 200980117998.0 申请日: 2009-03-17
公开(公告)号: CN102036659A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: 图伊-安·特兰;陈为桥;布赖恩·A·克雷默;阿布·J·M·萨德克;汉纳·L·夏伊弗赖纳;辛泳俊;普雷扎·瓦尔拉;邹宁 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17;A61K31/27;C07C271/08;C07C275/18;A61P43/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及调节PGI2受体活性的式(XIIIa)的酰胺衍生物和其药物组合物。本发明化合物和其药物组合物涉及有效治疗下述病症的方法:动脉性肺动脉高压(PAH);特发性PAH;家族性PAH;与下述病症有关的PAH:胶原血管病、先天性心脏病、门静脉高血压、HIV感染、摄入药物或者毒素、遗传性出血性毛细血管扩张、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病(PVOD)或者肺毛细血管多发性血管瘤(PCH);与显著静脉受累或者毛细血管受累相关的PAH;血小板聚集;冠状动脉病;心肌梗塞;短暂性缺血发作;心绞痛;中风;缺血-再灌注损伤;再狭窄;心房纤维颤动;在血管成形术或者冠状动脉架桥手术的个体中的或者在患有心房纤维颤动的个体中血块形成;动脉粥样硬化;粥样血栓形成;哮喘或者其症状;糖尿病相关病症诸如糖尿病性周围神经病变、糖尿病肾病或者糖尿病视网膜病;青光眼或者伴有异常眼内压的其它眼部疾病;高血压;炎症;牛皮癣;牛皮癣性关节炎;类风湿性关节炎;克罗恩病;移植排斥;多发性硬化症;系统性红斑狼疮(SLE);溃疡性结肠炎;缺血-再灌注损伤;再狭窄;动脉粥样硬化;痤疮;1型糖尿病;2型糖尿病;脓毒症;以及慢性阻塞性肺病(COPD)。
搜索关键词: 用于 治疗 前列 pgi2 受体 相关 病症 调节剂
【主权项】:
1.选自式(XIIIa)的化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物:其中:R1和R2各自独立地选自:H、C1-C6烷基、芳基和杂芳基;其中C1-C6烷基、芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、芳基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和卤素;X为O或者NR3;R3选自H和C1-C6烷基;且Q选自:OH、-NHCH2CH2SO3H、1-羧基乙基氨基、1-羧基-4-胍基丁基氨基、3-氨基-1-羧基-3-氧代丙基氨基、1,2-二羧基乙基氨基、1-羧基-2-巯基乙基氨基、4-氨基-1-羧基-4-氧代丁基氨基、3-羧基-1-羧酸根合丙基氨基、羧基甲基氨基、1-羧基-2-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基、1-羧基-2-甲基丁基氨基、1-羧基-3-甲基丁基氨基、5-氨基-1-羧基戊基氨基、1-羧基-3-(甲基硫基)丙基氨基、1-羧基-2-苯基乙基氨基、2-羧基吡咯烷-1-基、1-羧基-2-羟基乙基氨基、1-羧基-2-羟基丙基氨基、1-羧基-2-(1H-吲哚-3-基)乙基氨基、1-羧基-2-(4-羟基苯基)乙基氨基和1-羧基-2-甲基丙基氨基。
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