[发明专利]新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(Ⅱ)、其用途和制备方法无效
申请号: | 200980118534.1 | 申请日: | 2009-05-13 |
公开(公告)号: | CN102036936A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | L·丁克尔博格;K·格雷厄姆;M·伯恩特;N·科格林;H·施米特维利希;M·弗里贝;L·莱曼 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;C07D207/28;C07C229/24;C07C271/22;A61K31/225;A61K51/04;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、及其衍生物,这些化合物的制备方法及应用。 | ||
搜索关键词: | 18 标记 谷氨酸 谷氨酰胺 衍生物 用途 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物:
其中A代表a)羟基,b)支链或直链C1-C5烷氧基,c)支链或直链羟基C1-C5烷氧基,d)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,e)N(C1-C5烷基)2,f)NH2,g)N(H)-L,h)O-L或i)O-Z,G代表a)羟基,b)O-Z,c)支链或直链O-C1-C5烷基,d)支链或直链O-C2-C5烯基,e)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,f)支链或直链O-C2-C5炔基或g)三苯基甲氧基,R1和R2代表a)氢,b)支链或直链18F-C6-C10烷氧基,c)支链或直链18F-C6-C10烷基,d)支链或直链18F-C6-C10烯基,e)支链或直链18F-C6-C10炔基,f)羟基,g)支链或直链C1-C5烷基或h)支链或直链C1-C5烷氧基,条件是:取代基R1或R2之一包含仅一个18F同位素,而相应的另外一个取代基不包含18F同位素,L代表a)支链或直链C1-C5烷基,b)支链或直链C2-C5烯基,c)支链或直链C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或d)支链或直链C2-C5炔基,以及Z代表金属阳离子等价物,其中n=0、1、2或3,以及包括所有的非对映异构体和对映体。
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