[发明专利]羟基喹喔啉甲酰胺衍生物

摘要

本发明提供一种新型的羟基喹喔啉甲酰胺衍生物，其用于预防和/或治疗血液凝固障碍。一种化合物，其由式(i)表示，或其药理学上可接受的盐：，其中，R¹和R²各自独立地是基团如氢原子或卤素原子；R³是基团如氢原子；R⁴和R⁵的每一个独立地是基团如氢原子，卤素原子或C_1-4烷基；R⁶和R⁷的每一个独立地是氢原子或C_1-4烷基；X是基团如C_3-10环烷基，C_6-10芳基或5-至10-元杂环基团，其可被选自取代基团α的取代基取代；Y是基团如-CO-、-O-或-NRa-，和Ra是基团如氢原子或C_1-4烷基。

主权项

1.由通式(i)表示的化合物：其中，R¹和R²各自独立地是氢原子，卤素原子，氰基，C_1-4烷基或C_1-4烷氧基，R³是氢原子或C_1-4烷基，R⁴和R⁵各自独立地是氢原子，卤素原子，C_1-4烷基，C_2-4烯基，C_2-4炔基，C_3-5环烷基或羟基C_1-4烷基，R⁶和R⁷各自独立地是氢原子或C_1-4烷基，X是单环或双环C_3-10环烷基，单环或双环C_6-10芳基或单环或双环5至10元杂环基(其中杂环基包括芳族杂环和非芳族杂环并且包含1至3个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子)，其可被1-3个选自取代基团α的取代基取代，Y是-CHRa-，-C(OH)Ra-，-CO-，-O-，-NRa-，-S-，-SO-或-SO₂-，Ra是氢原子，C_1-4烷基，卤代C_1-4烷基或C_1-4烷酰基，或者在其中Y中的Ra是C_1-4烷基，卤代C_1-4烷基或C_1-4烷酰基的情况下，Ra通过与作为X的成员的原子键合可以形成5-或6-元环，取代基团α是：卤素原子，氰基，硝基，羟基；C_1-4烷基，C_2-4烯基，C_2-4炔基，C_3-6环烷基，C_1-4烷氧基或C_3-6环烷氧基，其可被选自取代基团β的取代基取代；-OCORb，-CORb，-COORb，-CONRbRc，-NRbRc，-NRbCORc，-NRbSORc，-NRbSO₂Rc，-SRb，-SORb，-SO₂Rb；苯基，和5或6元杂环基，其可被C_1-4烷基取代(其中杂环基包括芳族杂环和非芳族杂环并且包含1至3个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子)，Rb和Rc各自独立地是氢原子，C_1-4烷基或卤代C_1-4烷基，和取代基团β是卤素原子，羟基，C_1-4烷氧基和C_1-4烷酰氧基，或其药理学上可接受的盐。