[发明专利]前列腺素类似物和其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200980121713.0 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN102056887A | 公开（公告）日： | 2011-05-11 |
| 发明（设计）人： | 朱利安·汉斯克;刘元莲;陈勇发;孟德超;孙庭 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/28 | 分类号： | C07C67/28;C07C69/732;C07C69/73;C07D307/46;A61K31/215;A61K31/341 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人： | 丛芳;彭晓玲 |
| 地址： | 中国*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： |
本申请提供了用于制备前列腺素类似物的中间体和用于制备前列腺素类似物及其中间体的方法。中间体包括：式(6)的化合物： |
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| 搜索关键词： | 前列腺素 类似物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(11)的前列腺素类似物的方法![]()
其中R1表示H、C1-C5烷基或者苄基；X表示CH2、O或S；Z表示O或NH；以及R’表示C2-C4烷基；可选择的被卤素、C1-C5烷基、C1-C4烷氧基、CF3、C2-C4多卤素烷基或者C1-C3脂肪族酰胺基所取代的苯基；包含一个或多个杂原子的5或6元杂环，杂原子选自氮、氧和硫；C3-C7环烷基；或者C3-C7环烯基；该方法包括如下步骤：(a)将式(4)的化合物：![]()
转换为式(5)的化合物：![]()
其中R2表示一羟基保护基团；(b)对式(5)化合物酯化并去保护，获得式(6)的化合物：![]()
(c)将式(6)的化合物转化为式(8)的化合物：![]()
其中R3表示一羟基保护基团；(d)将式(8)的化合物与式(9)的化合物：![]()
反应以获得式(10)的化合物：![]()
其中Y表示一金属络合物，R″表示一羟基保护基团；以及(e)转化式(10)的化合物，以获得式(11)的化合物。
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