[发明专利]喹喔啉二酮衍生物有效
申请号: | 200980122739.7 | 申请日: | 2009-05-19 |
公开(公告)号: | CN102066342A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | D·克拉沃;S·哈莱库-波塞克;F·莱皮法尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D241/44 | 分类号: | C07D241/44;C07D471/04;A61K31/495;A61P3/04;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及其中的X、Y、Z、R1、R2、R3如在权利要求1中所定义的式(I)化合物,包括其药物组合物,以及它们在治疗和/或预防糖尿病、代谢综合征、肥胖、癌症、炎症中的应用。 |
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搜索关键词: | 喹喔啉二酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
其中X、Y、Z各自相互独立地是指N或CR4,不包括其中X=Z=N的化合物,R1是指H、A、COA、COOR5、CONR6R7、Ar或Het,R2、R3各自相互独立地是指H或A′,R4是指H、A、OH、OA、Hal、NH2、NHA、NA2、NO2、COA、COOR5、CONR6R7、CN、Ar或Het,R5是指H或A′,R6、R7各自相互独立地是指H、A、Ar或Het1,R6和R7还一起指(CH2)m,Ar是指苯基、萘基或联苯基,其各自是未被取代的或被A、Hal、OA、OH、CHO、COA、NH2、NHA、NA2、NO2、COOA、COOH、CONH2、CONA、CONA2、SO2A、CN、C(=NH)NH2和/或C(=NH)NHOH单、双、三、四或五取代,Het是指具有1至4个N、O和/或S原子的、单环或二环的、饱和、不饱和或芳族的杂环,其可被Hal、A、OA、OH、CHO、COA、COOH、COOA、CN、NO2、NH2、NHA、NA2、CONH2、CONHA、CONA2和/或=O单、双或三取代,Het1是指具有1至4个N、O和/或S原子的、单环或二环的、不饱和或芳族的杂环,其可被Hal、A、OA、OH、CHO、COA、COOH、COOA、CN、NO2、NH2、NHA、NA2、CONH2、CONHA和/或CONA2单、双或三取代,A是指具有1-10个C原子的直链或支链的烷基,其中一个或两个非相邻的CH和/或CH2基团可被O和/或NH替代和/或1-7个H原子还可被OH、F和/或Cl替代,或A是指具有3-7个C原子的环烷基,A′是指具有1-6个C原子的直链或支链的烷基,其中1-7个H原子可被F和/或Cl替代,Hal是指F、Cl、Br或I,m是2、3、4、5或6,及其可药用盐和立体异构体,包括其所有比例的混合物。
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