[发明专利]抗氧化剂炎症调节剂:具有饱和C环的齐墩果酸衍生物

摘要

本发明提供，但不限于具有下式的新的齐墩果酸衍生物：其中变量如文中所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。

主权项

1.下式化合物：其中：Y是氰基、杂芳基_(C≤12)、取代杂芳基_(C≤12)或-C(O)R_a，此外其中R_a是：氢、羟基、卤素、氨基、羟氨基、叠氮基、甲硅烷基或巯基；烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、杂芳基_(C≤12)、杂芳烷基_(C≤12)、烷氧基_(C≤12)、烯氧基_(C≤12)、炔氧基_(C≤12)、芳氧基_(C≤12)、芳烷氧基_(C≤12)、杂芳氧基_(C≤12)、杂芳烷氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤12)、烷氨基_(C≤12)、二烷氨基_(C≤12)、烷氧基氨基_(C≤12)、烯基氨基_(C≤12)、炔基氨基_(C≤12)、芳基氨基_(C≤12)、芳烷基氨基_(C≤12)、杂芳基氨基_(C≤12)、杂芳烷基氨基_(C≤12)、烷基磺酰氨基_(C≤12)、酰胺基_(C≤12)、烷硫基_(C≤12)、烯硫基_(C≤12)、炔硫基_(C≤12)、芳硫基_(C≤12)、芳烷硫基_(C≤12)、杂芳硫基_(C≤12)、杂芳烷硫基_(C≤12)、酰硫基_(C≤12)、烷基铵_(C≤12)、烷基锍_(C≤12)、烷基甲硅烷基_(C≤12)或者这些基团的任一的取代形式；或R_a包含氮原子，该氮原子还连接碳原子13和R_d而形成：其中R_d是烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、杂芳烷基_(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式；Z是单键或双键、-O-或-NR_e-，其中R_e是氢、羟基、烷基_(C≤8)或烷氧基_(C≤8)；X是OR_b、NR_bR_c或SR_b，其中R_b和R_c各独立地是：氢或羟基；烷基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式；或可体内转化成氢的取代基；前提条件是当结合至R_b的原子是双键的部分时，则R_b不存在，进一步的前提条件是当R_b不存在时，则结合至R_b的原子是双键的部分；R₁是：氢、氰基、羟基、卤素或氨基；或烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、杂芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式；R₂是：氰基、羟基、卤素或氨基；或氟烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、酰基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式；R₃是：不存在的或氢；烷基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、酰基_(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式；或可体内转化成氢的取代基；前提条件是当结合至R₃的氧原子是双键的部分时，则R₃不存在，进一步的前提条件是当R₃不存在时，则结合至R₃的氧原子是双键的部分；R₄和R₅各独立地是烷基_(C≤8)或取代烷基_(C≤8)；R₆是氢、羟基或氧；R₇是氢或羟基；和R₈、R₉、R₁₀和R₁₁各独立地是氢、羟基、烷基_(C≤8)、取代烷基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)或取代烷氧基_(C≤8)；或其可药用盐、酯、水合物、溶剂化物、互变异构体、前体药物或旋光异构体。