[发明专利]作为硝酰基供体的新亚硝基化合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200980124860.3 申请日: 2009-05-07
公开(公告)号: CN102076342A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: L·M·弗罗斯特;S·M·考特尼;F·A·布鲁克菲尔德;V·J·卡利什 申请(专利权)人: 卡尔迪奥克斯尔制药公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国北卡*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及在生理条件下提供硝酰基(HNO)的亚硝基衍生物,包括羟基亚硝基化合物的羧酸酯和磷酸酯。本发明的化合物和组合物用于治疗和/或预防对硝酰基疗法有响应的疾病或病症(包括心力衰竭、缺血/再灌注损伤和癌症)的发生和/或发展。
搜索关键词: 作为 硝酰基 供体 硝基 化合物 及其 使用方法
【主权项】:
1.式I化合物或其盐或溶剂化物:其中:R1和R2各自独立为取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8链烯基、取代或未取代的C2-C8炔基,或者R1和R2一起形成本取代或取代的6或7元碳环部分或未取代或取代的5、6或7元杂环部分;D选自烷基-C(O)-、取代的烷基-C(O)-、全卤代烷基-C(O)-、链烯基-C(O)-、取代的链烯基-C(O)-、炔基-C(O)-、取代的炔基-C(O)-、芳基-C(O)-、取代的芳基-C(O)-、杂芳基-C(O)-、取代的杂芳基-C(O)-、杂环基-C(O)-和-P(O)(OC1-C8烷基)2;前提条件是所述化合物不是1-亚硝基环庚基乙酸酯、1-亚硝基环庚基苯甲酸酯、9-亚硝基双环[3.3.1]壬-9-基乙酸酯或8-甲基-3-亚硝基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基乙酸酯;并且(i)当R1或R2是未取代的C1-C8烷基时,是未取代的C1-C8烷基的R1或R2不是甲基或丙基、并且D不是NSAID部分;(ii)当R1和R2一起形成未取代的6元碳环部分时,D不是n-烷基-C(O)-、ClCH2-C(O)-、CCl3-C(O)-、CF3-C(O)-、(CH3)3C-C(O)-、链烯基-C(O)-、取代的链烯基-C(O)-、未取代的芳基-C(O)-、单取代的芳基-C(O)-或NSAID部分;(iii)当R1和R2一起形成取代的6元碳环部分时,所述取代的6元碳环部分是被不是烷基、亚硝基、酰基、肟和取代的链烯基的部分取代的单环或双环;或(iv)当R1和R2一起形成未取代或取代的5或6元杂环部分时,所述5或6元杂环部分是不同于二噁烷或酰氧基-取代的四氢吡喃的单环或双环。
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