[发明专利]2H-嘧啶并[2,1-B]喹唑啉-2-酮衍生物及其作为血小板抗聚集剂的用途

摘要

本发明涉及发现选择性血小板减少剂阿那格雷的取代的类似物，其具有降低的心血管副作用潜在性，因此应该在骨髓增生性疾病的治疗中带来改善的患者顺应性和安全性。更具体地，本发明涉及某些咪唑并喹唑啉衍生物，其具有下面示出的通式，其中取代基具有权利要求1中所定义的含义，并且所述衍生物具有在人中作为血小板减少剂的功用。本发明的化合物通过抑制巨核细胞生成、并因此抑制血小板的形成而发挥作用。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物其中：X和Y中的一个是-C(R¹)(R²)-，并且另一个是-CH₂-或-C(R¹)(R²)-；R¹和R²中的一个是阻断基团，所述阻断基团发挥作用以在4-位阻止代谢反应，并且另一个是氢或所述阻断基团；或者其中R¹和R²与它们连接的碳一起形成阻断基团，所述阻断基团发挥作用以在4-位直接或间接阻止代谢反应；R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立地选自氢、R^a和R^b；R⁹是H、C_1-6烷基或者I族或II族金属离子；R^a选自C_1-6烷基和C_2-6烯基，C_1-6烷基和C_2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个R^b取代；R^b选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、-OR^c、-C(O)R^c、-C(O)OR^c、-OC(O)R^c、-S(O)_lR^c、-N(R^c)R^d、-C(O)N(R^c)R^d、-N(R^c)C(O)R^d、-S(O)_lN(R^c)R^d和-N(R^c)S(O)_lR^d；R^c和R^d各自独立地是氢或R^e；R^e选自C_1-6烷基和C_2-6烯基，C_1-6烷基和C_2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基和C_1-6烷氧基；和l是0、1或2。