[发明专利]环丙基聚合酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200980125579.1 申请日: 2009-07-01
公开(公告)号: CN102083845A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: T.H.M.乔克斯;P.J-M.B.拉博伊森;K.范德克 申请(专利权)人: 森托科尔奥索生物科技产品股份有限公司;美迪维尔公司
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;A61K31/513;A61P31/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王伦伟;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 一种式I化合物:其中:R2为氢或C1-C4烷基;R3和R4为独立地选自氢、-C(=O)R5和-C(=O)CHR6-NH2组成的群;或R3为氢和R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或R3为氢、-C(=O)CHR5或-C(=O)CHR6-NH2和R4为(式2),各R5独立地选自氢、C1-C6烷基和C3-C7环烷基的群;R6为氢或C1-C6烷基;R7为任选经取代的苯基、萘基、或吲哚基;R8和R8’为氢、C1-C6烷基、苄基;或R8和R8’合并形成C3-C7环烷基;R9为C1-C6烷基、苄基或任意经取代的苯基;条件是R2、R3和R4不均为氢;或其药学上可接受的盐类或溶剂合物;具化合物I的药物配制剂;化合物I作为HCV抑制剂的用途,包括其中R2、R3和R4均为氢的式I化合物。
搜索关键词: 丙基 聚合 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物,包括其任何可能的立体异构体,其中:R2为氢或C1-C4烷基;R3和R4独立地选自氢、-C(=O)R5和-C(=O)CHR6-NH2;或R3为氢和R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或R3为氢、-C(=O)CHR5或-C(=O)CHR6-NH2和R4为下式基团:,各R5独立地选自氢、C1-C6烷基和C3-C7环烷基;R6为氢或C1-C6烷基;R7为苯基,任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C6烷氧基、羟基和氨基,或R7为萘基;或R7为吲哚基;R8为氢、C1-C6烷基、苄基;R8’为氢、C1-C6烷基、苄基;或R8和R8’与和它们连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基;R9为C1-C6烷基、苄基或苯基,其中所述苯基可任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自羟基、C1-C6烷氧基、氨基、单-和二C1-C6烷基氨基;条件是R2、R3和R4不均为氢;或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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