[发明专利]三唑衍生物或其盐

摘要

本发明提供可用于与11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)有关的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抗性、痴呆、精神分裂症、抑郁的预防或治疗的化合物。发现三唑衍生物或其制药学所容许的盐具有很强的11β-HSD1抑制活性，该三唑衍生物的特征是：三唑环的3位及5位的一方介以-O-(分别可被取代的芳基或杂环基，或低级亚烷基-环烷基)具有分别被取代的(二)烷基甲基或环烷基，另一方具有分别可被取代的芳基、杂环基或环烷基。由此可知，本发明的三唑衍生物可用于糖尿病、胰岛素抗性、痴呆、精神分裂症、抑郁的预防或治疗。

主权项

1.式(I)表示的三唑衍生物或其制药学所容许的盐，式中符号的含义如下所述，R¹：分别可被取代的芳基或杂环基，或者低级亚烷基-环烷基，R²：低级烷基，R³：-H或低级烷基，或者R²和R³形成一体为C_2-6亚烷基，R⁴：低级烷基、卤代低级烷基、低级亚烷基-O-低级烷基、环烷基、低级亚烷基-S-低级烷基、低级亚烷基-S(O)-低级烷基、低级亚烷基-S(O)₂-低级烷基或低级亚烷基-环烷基，A环：分别可被取代的芳基、杂环基或环烷基，但是，4-环丙基-3-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-5-(2-甲基苯基)-4H-1，2，4-三唑、4-甲基-3-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-5-(2-甲基苯基)-4H-1，2，4-三唑、3-(2-氯苯基)-4-环丙基-5-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-4H-1，2，4-三唑、3-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-4H-1，2，4-三唑、3-[1-(2-氯苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-5-(2-甲基苯基)-4H-1，2，4-三唑及3-[1-(2-氯苯氧基)-1-甲基乙基]-5-(2-氯苯基)-4-甲基-4H-1，2，4-三唑除外。