[发明专利]用于治疗丙型肝炎的7H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮杂*-10-羧酸衍生物

摘要

本发明涵盖式I化合物，以及使用这些化合物的组合物和方法。该化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性，且可用于治疗被HCV感染的患者。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐其中：R¹为CO₂R⁵或CONR⁶R⁷；R²为呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、唑基、噻唑基、二唑基、三唑基或四唑基；以及R²被1个选自以下的取代基取代：环烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、苯基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶酮基、苯并咪唑基、被0-1个烷基取代基取代的哌啶基及被0-1个烷基取代基取代的吡啶基；以及R²被1个选自以下的取代基取代：CO₂R⁵、CON(R¹²)₂及COR¹³；以及R²被0-1个选自以下的取代基取代：氧代、氨基、烷基及卤代烷基；R³为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄氧基或烷氧基；R⁴为环烷基；R⁵为氢或烷基；R⁶为氢、烷基、烷基SO₂、环烷基SO₂、卤代烷基SO₂、(R⁹)(R¹⁰)NSO₂或(R¹¹)SO₂；R⁷为氢或烷基；R⁸为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基SO₂、环烷基SO₂、卤代烷基SO₂、氨基羰基、(烷基氨基)羰基、(二烷基氨基)羰基、苄基、苄氧羰基或吡啶基；R⁹为氢或烷基；R¹⁰为氢或烷基；R¹¹为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，且被0-1个烷基取代基取代；R¹²为氢、烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或(R¹¹)烷基；R¹³为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，且被0-3个选自以下的取代基取代：卤素、烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、R¹¹、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(R¹¹)烷基或CO₂R⁵；或R¹³为通过一个氮与所述羰基连接的[4.3.0]或[3.3.0]双环二胺，且被0-2个R⁸取代基取代；或R¹³为或R¹⁴为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或苄基；R¹⁵为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或苄基；或NR¹⁴R¹⁵合起来为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或高吗啉基；R¹⁶为氢或烷基；R¹⁷为氢、烷基或环烷基；以及X为亚甲基、键或不存在。