[发明专利]9-取代的-B-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，其制备及作为抗菌剂的应用

摘要

本发明的主题是化学式(I)所表示的化合物，其中R1、R2、R3、R’3、R4、R’4、R5、R6和R7如本发明申请中所述，该化合物为对映异构体或混合物的形式；以及它们与酸或碱的盐；以及它们的制备以及它们作为抗菌剂在人药学和兽药学中的应用。

主权项

1.化学式(I)表示的化合物：其中：R₁和R₂中的任一个形成任选地被基团Ra和/或固定在相同碳原子上的两个基团Rb和R’b所取代的5或6元碳环，Ra表示氢、卤素、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₇-C₁₂)芳烷基、OH、(C₁-C₆)直链或支链烷氧基、O-(C₆-C₁₀)芳基、O-(C₇-C₁₂)芳烷基或NRR’，R和R’一起表示可被选自N、O和S的杂原子打断并且任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基所取代的(C₃-C₆)碳链，或者R和R’相同或不同，且表示氢、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基，或者R表示氢且R’表示含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代，Rb和R’b相同或不同，且表示氢、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₆-C₁₀)芳基或(C₇-C₁₂)芳烷基，或者Rb和R’b一起形成羰基；或者R₁表示CO-R’₁基团，其中R’₁表示含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳杂环，所述杂原子任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代且R₂表示氢；或者R₁表示以下化学式所表示的基团：其中Rc表示(C₁-C₆)直链或支链烷基，其任选地被选自COOH、COORf、NH₂、NH(C₁-C₆)直链或支链烷基、N(C₁-C₆)双直链或支链烷基和NH-CO(C₁-C₆)直链或支链烷基的基团取代，Rf表示(C₁-C₆)直链或支链烷基、Rd表示氢或CO-(C₁-C₆)直链或支链烷基并且Re表示氢，或者Rc和Re形成吡咯烷环，并且Rd的定义如上，且R₂表示氢；或者R₁表示以下化学式所表示的基团：其中R”₁表示被COOH、COORf、Rg或CORg取代的(C₁-C₆)直链或支链烷基，Rf的定义如上，Rg表示可被(C₁-C₆)直链或支链烷基取代的吗啉代、硫代吗啉代或哌嗪基团，或者Rg表示任选地被由卤素、CF₃、(C₁-C₆)直链或支链烷基和(C₁-C₆)直链或支链烷氧基所组成的组中的1至3个基团所取代的苯基，或者Rg表示含有1至3个选自N、O和S中的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代，并且R₂表示氢；R₃表示氢、-(CH₂)_m-NRR’、-(CH₂)_m-OR、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基，或者R₃表示(C₆-C₁₀)芳基或(C₇-C₁₂)芳烷基或含有1至3个选自N、O和S中的杂原子的5或6元杂环，所有所述杂原子均可能被卤素、CF₃、(C₁-C₆)直链或支链烷基和(C₁-C₆)直链或支链烷氧基取代，m为0、1或2，并且R和R’的定义如上，并且R’₃表示氢，或者R₃和R’₃表示(C₁-C₆)直链或支链烷基，或一起形成(C₃-C₆)螺环；R₄和R’₄相同或不同，且表示氢或任选地被1至3个卤素取代的(C₁-C₆)直链或支链烷基，或者R₄表示(C₁-C₆)直链或支链烷氧羰基基团并且R’₄表示氢；R₅表示任选地被1至3个卤素取代的甲基；R₆表示氢、(C₁-C₆)直链或支链烷基或(C₇-C₁₂)芳烷基；R₇表示氢、氟、NO₂、CF₃或CN；所述化合物为对映异构体的混合物或单个对映异构体的形式；以及所述化合物与无机和有机酸的加入盐和所述化合物与无机或有机碱的盐。