[发明专利]在生理pH缓冲液中具有增强的溶解性和稳定性的胰高血糖素类似物有效
| 申请号： | 200980127066.4 | 申请日： | 2009-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN102088989A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | R·D·迪马基;D·L·斯米利;M·迪马基;J·沙贝内;J·戴 | 申请（专利权）人： | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 赵向辉;郭文洁 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了具有改善的溶解性和/或半衰期而仍然保持胰高血糖素激动剂活性的修饰的胰高血糖素肽。通过将原始氨基酸替换为带电的氨基酸和/或向肽的羧基末端添加带电的氨基酸对胰高血糖素肽进行修饰。可以通过聚乙二醇化或通过添加选自SEQ ID NO：20、SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：23的羧基末端肽或通过这二者对修饰的胰高血糖素激动剂进行进一步修饰，以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。 | ||
| 搜索关键词： | 生理 ph 缓冲液 具有 增强 溶解性 稳定性 血糖 类似物 | ||
【主权项】：
一种具有胰高血糖素激动剂活性的胰高血糖素肽，其包含(i)SEQ ID NO：1的氨基酸序列，其中位置16、20、21和24中的1个、2个、3个或全部氨基酸被替换为α，α‑双取代氨基酸。
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