[发明专利]用于合成氨基酸的新的和有效方法无效
申请号: | 200980129448.0 | 申请日: | 2009-06-03 |
公开(公告)号: | CN102112436A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 维纳亚克·戈雷;马赫什库马·加达卡尔;达塔特雷亚·辛德 | 申请(专利权)人: | 基因里克斯(英国)有限公司 |
主分类号: | C07C227/04 | 分类号: | C07C227/04;C07C229/08;C07C205/51;A61K31/197;A61P25/00;C07C205/15 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明涉及一种用于制备γ-氨基酸如(±)-3-(氨甲基)-5-甲基-己酸(1)及其类似物的新方法,其在强效抗惊厥普瑞巴林(S)-(+)-3-(氨甲基)-5-甲基-己酸(2)的制备中是一种关键中间体。 |
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搜索关键词: | 用于 合成 氨基酸 有效 方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备γ-氨基酸VI的方法,包括以下一个或多个步骤:(i)使羰基化合物I与硝基甲烷反应以形成醇II;
(ii)将醇II转化为中间体IV:
(iii)将中间体IV转化为γ-硝基酸V,接着将γ-硝基酸V还原为γ-氨基酸VI:
其中,每个R独立地是烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、烷芳基、烯芳基或炔芳基基团,其中每一个可以可选地被取代,并且其中每一个的碳骨架中可以可选地包括一个或多个N、O、或S杂原子;以及其中,R′和R″独立地是氢或烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、烷芳基、烯芳基或炔芳基基团,每一个可以可选地被取代,并且每一个的碳骨架中可以可选地包括一个或多个N、O、或S杂原子,或R′和R″连同它们所连接的碳原子一起形成环烷基或环烯基基团,其中每一个可以可选地被取代,并且其中每一个的碳骨架中可以可选地包括一个或多个N、O、或S杂原子。
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