[发明专利]糖皮质激素模拟物、其制备方法、药物组合物及其用途无效
申请号: | 200980130309.X | 申请日: | 2009-06-03 |
公开(公告)号: | CN102112476A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 雷加什卡.贝塔格里;托德.博萨纳克;迈克尔.J.伯克;克里斯琴.哈肯;金秀真;丹尼尔.库兹米奇;李维浩;李志宾;刘苹蓉;约翰.洛德;霍西恩.拉扎维;乔纳森.T.里夫斯;戴维.汤姆森 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P5/44;A61P5/46 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式I化合物或其互变异构体、光学异构体、前药、共晶体或其盐,其中R1、R2、X和Y如本文中所定义;包含此类化合物的药物组合物,以及调节糖皮质激素受体功能的方法,以及使用这些化合物治疗患者的糖皮质激素受体功能所介导的或以炎性、过敏性或增生性过程为特征的疾病状态或症状的方法。 |
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搜索关键词: | 糖皮质激素 模拟 制备 方法 药物 组合 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐:
其中:R1为芳基或杂芳基,各自任选独立地被1、2或3个选自下列的取代基所取代:C1-C5烷基、氨基羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、氰基,和C1-C5烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;R2为C1-C5烷硫基,任选独立地被1、2或3个选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、氧代基团、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;X为CH或N;和Y为CH或N,其中X和Y不同时为CH。
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