[发明专利]作为用于诊断成像和药物治疗的外周苯并二氮杂*受体配体的DAA-吡啶

摘要

本发明涉及适合于18F标记或已由18F标记的新化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物或组合物的试剂盒，以及这样的化合物、组合物或试剂盒在治疗和通过正电子成像术(PET)的诊断成像中的用途。

主权项

1.式I的化合物，包括所述化合物的全部异构形式，包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物，及其任何药学上可接受的盐、酯、酰胺、配合物或前药，其中在每次出现时，R¹和R²独立且各自选自(G³)芳基、取代的(G³)芳基、(G³-(C₁-C₈)烷基)芳基、(G³-(C₁-C₈)烷氧基)芳基、(G³-(C₂-C₈)炔基)芳基、(G³-(C₂-C₈)烯基)芳基、取代的(G³-(C₁-C₈)烷基)芳基、取代的(G³-(C₁-C₈)烷氧基)芳基、取代的(G³-(C₂-C₈)炔基)芳基和取代的(G³-(C₂-C₈)烯基)芳基；在每次出现时，G¹、G²和G³独立且各自选自氢和L，条件是式I的化合物包含恰好一个L；L选自R³、[¹⁸F]氟和[¹⁹F]氟；R³为离去基团；其中n为0至6的整数。