[发明专利]制备哌嗪二酮衍生物的方法

摘要

一种制备式I的哌嗪二酮衍生物的方法，其中R¹为氢、烷基、链烯基、炔基和烷基羰基，R²为氢、烷基、链烯基、C₃-C₄炔基和C(＝O)R¹¹，R³、R⁴为氢、烷基和卤代烷基，其中这些基团可以被取代，该方法的特征在于使其中R¹为氢或同样可以被取代的烷基的式II的胺在碱性条件下在含水溶剂中与其中X为卤素，Y为卤素、烷氧基或可以被取代的苯氧基以及R²、R³和R⁴具有上述含义的式III的N-酰化氨基酸衍生物反应。

主权项

1.一种制备式I的哌嗪二酮衍生物的方法：其中R¹为氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₄链烯基、C₃-C₄炔基和C₁-C₈烷基羰基，R²为氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₄链烯基、C₃-C₄炔基和C(＝O)R¹¹，R¹¹为氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基；R³、R⁴各自独立地为氢、C₁-C₈烷基和C₁-C₈卤代烷基，其中所述基团可以被卤素、OH、CN、NO₂、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、O-C(O)R¹²、苯基、苯氧基和苄氧基取代，所述环状基团可以未被取代或被1-5个基团R^a取代，R^a为卤素、CN、NO₂、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₂-C₄链烯基、C₁-C₈烷氧基和C₁-C₈卤代烷氧基；R¹²为C₁-C₈烷基、C₃-C₈链烯基、C₃-C₈炔基和C₃-C₈环烷基；该方法包括使式II的胺：H₂N-R¹       II其中R¹为氢和可以任选被取代的C₁-C₈烷基，与式III的N-酰化氨基酸衍生物在碱性条件下在含水溶剂中反应：其中X为卤素，Y为卤素、C₁-C₆烷氧基或可以未被取代或被基团R^a部分或完全取代的苯氧基，和R²、R³和R⁴各自如开头所定义。