[发明专利]作为DGAT1抑制剂的杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，A为任选取代的杂芳基。所述化合物可以用于治疗由酰基coA-二酰甘油酰基转移酶1(DGAT1)所介导的疾病，例如代谢障碍。本发明也提供了治疗此类疾病的方法以及用于此类治疗的化合物和组合物。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物：其中：R³为H或任选取代的C_1-10烷基、C_1-10杂烷基、-(Alk_b)_g-C_3-10环烷基、-(Alk_b)_g-C_3-10杂环烷基、C_2-10链烯基、C_2-10杂链烯基、-(Alk^b)_g-C_3-10环烯基、-(Alk_b)_g-C_3-10杂环烯基、C_2-10炔基、C_2-10杂炔基、-(Alk^b)_g-C_6-14芳基、-(Alk^b)_g-杂芳基(其中杂芳基含有5-13个环成员)，其中Alk_b为任选取代的C_1-6亚烷基或C_1-6杂亚烷基，g为0或1；r为0或1；Z为O或NR⁶，其中R⁶为H或任选取代的C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_3-6环烷基、C_3-6杂环烷基、C_2-6链烯基、C_2-6杂链烯基、C_3-6环烯基、C_3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；s为0或1；M为-C(O)-或-S(O)_t-，其中t为1或2；R⁴为H或任选取代的C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_3-6环烷基、C_3-6杂环烷基、C_2-6链烯基、C_2-6杂链烯基、C_3-6环烯基、C_3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；R¹和R²独立为H或任选取代的C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、-(Alk^c)_h-C_3-6环烷基、-(Alk^c)_h-C_3-6杂环烷基、C_2-6链烯基、C_2-6杂链烯基、-(Alk^c)_h-C_3-6环烯基、-(Alk^c)_h-C_3-6杂环烯基、-(Alk^c)_h-苯基或-(Alk^c)_h-杂芳基(其中杂芳基含有5或6个环成员)，其中Alk^c独立为任选取代的C_1-6亚烷基或C_1-6杂亚烷基，h独立为0或1；R⁵为H或任选取代的C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_3-6环烷基、C_3-6杂环烷基、C_2-6链烯基、C_2-6杂链烯基、C_3-6环烯基、C_3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；或者下列情况之一：R¹和R⁴一起形成任选取代的C_3-5亚烷基、C_3-5亚链烯基、C_3-5杂亚烷基或C_3-5杂亚链烯基；R¹和R²一起形成任选取代的C_2-8亚烷基、C_2-8亚链烯基、C_2-8杂亚烷基或C_2-8杂亚链烯基；或R¹和R⁵一起形成任选取代的C_2-4亚烷基、C_2-4亚链烯基、C_2-4杂亚烷基或C_2-4杂亚链烯基；A为任选取代的含有5-13个环成员的杂芳基；a为0-3；b为0-3；R^10a为-Q-R^7a且R^10b为-R^7b，其中Q独立为任选取代的C_1-6亚烷基、C_1-6杂亚烷基、C_2-6亚链烯基或C_2-6杂亚链烯基或O、S、NR⁸或-C(O)-，其中R⁸为H或任选取代的C_1-6烷基；并且R^7a为H或任选取代的C_1-10烷基、C_1-10杂烷基、C_3-10环烷基、C_3-10杂环烷基、C_6-14芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；R^7b为任选取代的C_1-10烷基、C_1-10杂烷基、C_3-10环烷基、C_3-10杂环烷基、C_6-14芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；前提是R³和R⁴中至少一个不为H。