[发明专利]作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200980131581.X 申请日: 2009-06-08
公开(公告)号: CN102203101A 公开(公告)日: 2011-09-28
发明(设计)人: S·P·萨胡;陈孟炘;K·D·戴克斯特拉;H·科亚马;P·T·梅恩科;S·J·基夫;G·X杨 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/437;A61P19/02;A61P37/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 化学式(I)所述的化合物或其可药用盐:(A)是p38的抑制剂并可用于治疗炎症,如用于治疗哮喘、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其它关节炎病症;发炎的关节、湿疹、银屑病或其它炎性皮肤病症如晒伤;炎性眼病,包括结膜炎;发热、疼痛和其它与炎症相关的病症。
搜索关键词: 作为 p38 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.化学式(A)所示的化合物或其可药用盐,其中:L选自:(a) –C(O) –、(b) –CH(OH) –、(c) –CH(NR3R4) –、(d) –C(=NOR3) –、(e) –CH2–,和(f) –S(O)n–,其中n是0、1或2;Ar1是任选单、二-或三-取代的6原子芳环或杂芳环,其中该杂芳环可含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中取代基独立地选自:(a) 卤素、(b) –C1-4烷基、(c) –O-C1-4烷基、(d) –CF3、(e) –NH2、(f) –NH-CH3、(g) –CN、(h) –C(O)NH2、和(i) –S(O)n–CH3;Ar2是任选单、二-或三-取代的选自以下的稠合5,6双环杂环或其N-氧化物,其中取代基独立地选自(a) 卤素、(b) –C1-4烷基、(c) –O-C1-4烷基、(d) –CF3、(e) –NH2,和(f) –NH2-CH3、(g) –NH2-CH2CF3、(h) –C(O)-吗啉基、(i) –C(O)-NR1R2、(j) –C(O)OH、(k) –CN、(l) 含有1、2或3个选自S、O和N的杂原子的5或6元杂芳环或杂环;R1、R2、R3和R4独立地选自(a) 氢,和(b) C1-4烷基,或R1和R2或R3和R4可连接在一起形成5或6 元饱和环,所述环任选含有选自S、N和O的杂原子。
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