[发明专利]组胺H4受体的二氨基吡啶、二氨基嘧啶和二氨基哒嗪调节剂有效
申请号: | 200980131846.6 | 申请日: | 2009-06-11 |
公开(公告)号: | CN102118969B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 蔡辉;F·沙维斯;P·J·邓福德;A·J·格林斯潘;S·P·梅杜纳;J·A·奎罗斯;B·M·萨瓦尔;K·L·泰斯;R·L·瑟蒙德;魏建梅;R·L·沃林;X·张 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 李进,刘健 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了可用作H4受体调节剂并用于药物组合物的二氨基吡啶、二氨基嘧啶和二氨基哒嗪化合物,以及治疗由H4受体活性介导的疾病状态、障碍和病症的方法,所述疾病状态、障碍和病症如过敏症、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。 | ||
搜索关键词: | 组胺 h4 受体 氨基 吡啶 嘧啶 调节剂 | ||
【主权项】:
一种化学实体,选自式(I)化合物:其中Z为CH或N;Y为CH或N;Z和Y彼此独立地定义,且包含所述Y和Z成员的环不具有超过两个的氮成员;前提条件是i)当Y为CH,和Z为CH或N时,则R1为:a)‑(CH2)2OCH3、‑(CH2)2SCH3或C1‑8烷基,其各自独立地未被取代或被‑OH或‑CF3取代;b)‑(CH2)0‑2‑Ar1、‑CHR2‑Ar1,每个所述Ar1独立地未被取代或被卤素、‑CH3或‑OCH3取代,Ar1为6元芳族碳环;或者呋喃‑3‑基甲基、吡啶基、苄基、吡啶‑2‑基甲基、苯乙基、1‑苯基‑乙基,其各自独立地未被取代或被卤素、‑CH3或‑OCH3取代;或者c)环烷基、‑(CH2)‑(单环环烷基)、‑(CH2)‑(桥连多环环烷基)0‑1、‑(CHR2)‑(单环环烷基)、‑(CH2)‑(稠合环烷基)、‑(CH2)‑(桥连单环环烷基)、‑(CH2)0‑1‑四氢呋喃基或‑(CH2)0‑1‑四氢吡喃基,所述环烷基各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1‑4烷基取代基取代;R2为‑C1‑4烷基;为其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1‑3烷基;前提条件是:当R1为异丙基时,则Rc为甲基;当R1为4‑甲基苯基时,则Rc为甲基;当Z为N,Y为CH,且R1为未取代的或被卤素取代的苄基时,则Rc为甲基;ii)当Y为N,和Z为CH时,则R1为:a)‑(CH2)2OCH3、‑(CH2)2SCH3或C1‑8烷基,其各自独立地未被取代或被‑OH或‑CF3取代;b)‑(CH2)0‑2‑Ar1、‑CHR2‑Ar1,每个所述Ar1独立地未被取代或被卤素、‑CH3、‑OCH3取代,Ar1为6元芳族碳环;或者呋喃‑3‑基甲基、吡啶基、苄基、吡啶‑2‑基甲基、苯乙基、1‑苯基‑乙基,其各自独立地未被取代或被卤素、‑CH3或‑OCH3取代;或者c)环烷基、‑(CH2)‑(单环环烷基)、‑(CH2)‑(桥连多环环烷基)0‑1、‑(CHR2)‑(单环环烷基)、‑(CH2)‑(稠合环烷基)、‑(CH2)‑(桥连单环环烷基)、‑(CH2)0‑1‑四氢呋喃基和‑(CH2)0‑1‑四氢吡喃基,其各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1‑4烷基取代基取代;R2为‑C1‑4烷基;为其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1‑3烷基;式(I)化合物的可药用盐。
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