[发明专利]A3腺苷受体变构调节剂

摘要

本发明提供了用于治疗可由腺苷、A3腺苷受体(A3AR)激动剂或A3腺苷受体拮抗剂治疗的病症的2，4-二取代的喹啉衍生物，其是A3腺苷受体调节剂(A3RM)。在一个实施方案中，所述2，4-二取代的喹啉衍生物用于治疗可由腺苷或A3AR激动剂治疗的病症，所述治疗通过增强蛋白的活性(通过所述2，4-二取代的喹啉衍生物与A3AR的结合)来实现。可由用于增强活性的所述2，4-二取代的喹啉衍生物治疗的一些病症包括，恶性肿瘤、无免疫应答的疾患、高眼内压或与高眼内压相关的病症。本发明还提供了用于治疗患有可由腺苷、A3AR激动剂或A3AR拮抗剂治疗的病症的受试者的方法，所述方法利用定义的一种或多种2，4-二取代的喹啉衍生物，和包含所述衍生物的药物组合物以及包含所述衍生物及其使用说明书的试剂盒。一种具体的2，4-二取代的喹啉衍生物包含N-{2-[(3，4-二氯苯基)氨基]喹啉-4-基}环己烷甲酰胺。在一个实施方案中，根据本发明的2，4-二取代的喹啉衍生物配制成适于口服施用的形式。

主权项

1.一种具有下列通式(I)的A₃腺苷受体变构调节剂(A₃RM)，其中：-R₁是选自C₄-C₁₂环烷基、C₄-C₁₂环烯基、C₆-C₁₂芳基、C₄-C₁₂杂芳基、烷基环烷基、烷芳基、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基；C₂-C₁₀炔基、C₅-C₁₅稠合的环烷基、二环芳环或杂芳环；C₁-C₁₀烷基醚、氨基、酰肼基、C₁-C₁₀烷基氨基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀-烷氧基羰基、C₁-C₁₀烷醇、C₁-C₁₀酰基、C₁-C₁₀硫代烷氧基、吡啶基硫代、硫代和C₁-C₁₀烷硫基、乙酰氨基和磺酸的基团；-R₂是选自氢或环状结构部分的基团，所述环状结构部分选自由芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、环炔基、杂环炔基、烷基环烷基、烷基环杂烷基、烷基环烯基和烷基杂环烯基组成的组，所述环状结构部分任选地被选自以下的至少一个基团取代：C₁-C₁₀烷基、卤素、C₁-C₁₀烷醇、羟基、C₁-C₁₀酰基、C₁-C₁₀烷氧基；C₁-C₁₀-烷氧基羰基、C₁-C₁₀烷氧基烷基；C₁-C₁₀硫代烷氧基；C₁-C₁₀烷基醚、氨基、酰肼基、C₁-C₁₀烷基氨基、吡啶基硫代、C₂-C₁₀烯基；C₂-C₁₀炔基、硫代、C₁-C₁₀烷硫基、乙酰氨基和磺酸；或所述取代基可以与环状结构部分的原子一起形成与所述环状结构部分稠合的环烷基、杂环烷基、环烯基或杂环烯基；及其药学上可接受的盐，其用于治疗可由选自由腺苷、A₃腺苷受体激动剂或A₃腺苷受体拮抗剂组成的组的化合物治疗的病症。