[发明专利]作为神经元烟碱乙酰胆碱受体配体的氧杂双哌啶衍生物无效
申请号: | 200980132935.2 | 申请日: | 2009-07-01 |
公开(公告)号: | CN102131816A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | A·玛祖洛夫;苗蓝;肖云德;D·尤汉尼斯;S·R·阿吉瑞狄;S·R·布瑞宁;D·库布;V·S·莫瑟;N·费德洛夫;T·首沃特尔 | 申请(专利权)人: | 塔加西普特公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5386;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及结合神经元烟碱乙酰胆碱受体和调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性的式(I)化合物,制备这些化合物的方法,含有这些化合物的药物组合物,和使用这些化合物治疗多种病症和障碍(包括与中枢神经系统(CNS)的功能障碍有关的那些)的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 神经元 烟碱 乙酰胆碱 受体 氧杂双 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
式I其中:X1是芳基(任选被一个或多个R基团取代)或杂芳基(任选被一个或多个R基团取代);各R独立地是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、-(CH2)qC3-8环烷基、杂环基、-(CH2)q杂环基、芳基、-(CH2)q芳基、杂芳基、-(CH2)q杂芳基、卤素、-ORI、-NRIRII,C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-C2RI、-SRI、-N3、-C(=O)NRIRII、-NRIC(=O)RII、-OC(=O)NRIRII、-NRIC(=O)ORII、-SO2RI、-SO2NRIRII或-NRISO2RII;各RI和RII独立地是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、-(CH2)qC3-8环烷基、杂环基、-(CH2)q杂环基、芳基(任选被一个或多个C1-6烷基、卤素或C1-6卤代烷基取代)、-(CH2)q芳基(任选被一个或多个C1-6烷基、卤素或C1-6卤代烷基取代)、杂芳基(任选被一个或多个C1-6烷基、卤素或C1-6卤代烷基取代)、或-(CH2)q杂芳基(任选被一个或多个C1-6烷基、卤素或C1-6卤代烷基取代),或RI和RII可以与它们所连接的原子组合在一起形成3-10元环;各q独立地是1、2、3、4、5或6;X2是氢、C1-6烷基、环烷基、-(CH2)qC3-8环烷基、-(CH2)q芳基或-(CH2)q杂芳基;或其药学上可接受的盐。
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