[发明专利]5元和6元杂环化合物无效

专利信息
申请号: 200980133273.0 申请日: 2009-06-25
公开(公告)号: CN102131800A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 埃米·里普卡;吉迪恩·夏皮罗;理查德·切兹沃思 申请(专利权)人: 英维沃医药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4409;A61K31/5355;A61K31/47;A61P25/18
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请披露了5元和6元杂环化合物,其为磷酸二酯酶10的抑制剂,本申请还披露了制备所述化合物的方法、药物组合物、药物制品和所述化合物在制备哺乳动物包括人的中枢神经系统(CNS)障碍和其它可影响CNS功能的障碍的药物用途。本申请还涉及治疗障碍还有神经障碍、神经变性障碍和精神障碍,包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的那些的方法。
搜索关键词: 杂环化合物
【主权项】:
1.式(I)或(II)或(III)的化合物或其药学可接受的盐其中:HET为选自下述式A1-A2、A6-A8、A10-A32和A38的杂环:以及最左端与X基团连接;W选自卤素、氰基、硝基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、酰氨基、烷基酰氨基和二烷基酰氨基;X选自C3-C8烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基;Y为键或二价连接基团,所述二价连接基团选自:-CH2-、-O-、-SO2-、-CH2O-、-OCH2-和-CH2CH2-,以及所述Y基团的最右端与Z取代基连接;Z为任选取代的杂芳基;R1a选自氢、C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基,前提条件是当R1a不是氢时,则R1b是氢;或者当R1b不存在时,则R1a必须是氢;R1b选自氢、C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基,前提条件是当R1b不是氢时,则R1a是氢;各R2独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基,前提条件是至少一个R2是氢;R3和R4独立地选自氢、C1-C4烷基、CF3和任选取代的环烷基,前提条件是R3或R4基团中的至少一个必须是氢;R5选自烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基;R7选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基;以及n独立地选自1和2。
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