[发明专利]作为GSK3β抑制剂用于治疗神经变性疾病的4-(吡啶-4-基)-1H-(1,3,5)三嗪-2-酮衍生物无效
申请号: | 200980133484.4 | 申请日: | 2009-06-25 |
公开(公告)号: | CN102137854A | 公开(公告)日: | 2011-07-27 |
发明(设计)人: | 阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;菲利普·亚切 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D487/04;A61K31/53;A61P25/28;A61P3/10;A61P35/00;A61P33/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明披露了由式(I)表示的三嗪酮衍生物,其呈游离碱形式或与酸的加成盐形式,其中Z表示键、羰基、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基的基团取代的亚甲基;R1表示吡啶-4-基环;R2表示氢原子、C1-6烷基;R3表示氢原子、C1-6烷基;R2和R3可与带有R2和R3的氮一起形成6元环,其任选被取代;R4表示苯基环,其任选被取代;n表示0至2。本发明化合物具有GSK3β抑制活性并可用作药物活性成分,所述药物用于预防性和/或治疗性处置由GSK3β的异常活性引起的疾病且更具体为神经变性疾病。 | ||
搜索关键词: | 作为 gsk3 抑制剂 用于 治疗 神经 变性 疾病 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.呈游离碱形式或与酸的加成盐形式的由式(I)表示的三嗪酮衍生物或其盐:其中Z表示键、羰基、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基的基团取代的亚甲基;R1表示吡啶-4-基环;R2表示氢原子、C1-6烷基;R3表示氢原子、C1-6烷基;R2和R3可与带有R2和R3的氮一起形成6元环,其任选被1至4个选自C1-6烷基的取代基取代;R4表示苯基环,该环任选被1至4个取代基取代,所述取代基选自C1-6烷基、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷氧基、C1-6烷基磺酰基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12二烷基氨基、乙酰氧基、氨基磺酰基;n表示0至2。
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