[发明专利]作为代谢型谷氨酸受体调节剂的3-氮杂二环[3.1.0]己烷衍生物

摘要

本发明涉及新的化合物，特别是式(I)所示的新的吡啶酮衍生物，其中，所有基团的限定均如本申请说明书和权利要求书中所述。根据本发明的化合物为代谢型谷氨酸受体2亚型(mGluR2)的正变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神疾病、以及涉及代谢型受体亚型mGluR2的疾病。特别地，这种疾病为选自以下各项的中枢神经系统紊乱：焦虑症、精神分裂症、偏头痛、抑郁症和癫痫症。本发明还涉及药物组合物以及这种化合物和组合物的制备方法，以及这种化合物在预防或治疗神经和精神疾病与涉及mGluR2的疾病方面的用途。

主权项

1.式(I)所示的化合物或其立体异构形式，其中：R¹为C_1-6烷基；或者具有以下取代基的C_1-3烷基：C_3-7环烷基、卤素、苯基或者卤代苯基、三氟甲基或三氟甲氧基；R²为卤素、三氟甲基、C_1-3烷基或环丙基；X为共价键、O、NR³、NR³-CH₂或O-CH₂；R³为氢原子或C_1-3烷基；和Ar为未被取代的苯基，或者被n个R⁴基团取代的苯基；其中n为1、2或3；其中每个R⁴分别独立地选自以下各项：卤素、C_1-3烷基、羟基代C_1-3烷基、多卤代C_1-3烷基、氰基、羟基、氨基、羧基、C_1-3烷氧基代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、多卤代C_1-3烷氧基、C_1-3烷基羰基、单或双(C_1-3烷基)氨基、吗啉基；或者，两个相邻的R⁴基团共同形成下式所示的二价基：-N＝CH-NH-(a)，或-CH＝CH-NH-(b)，或-O-CH₂-CH₂-NH-(c)；或所述化合物的药学上可接受的加成盐或溶剂化物。