[发明专利]PDE10抑制剂以及相关组合物和方法有效
申请号: | 200980134364.6 | 申请日: | 2009-08-04 |
公开(公告)号: | CN102143752A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | 尼尔·S·库特歇尔;珍妮弗·林恩·盖奇;尼尔·托马斯·惠勒 | 申请(专利权)人: | 奥默罗斯公司 |
主分类号: | A61K31/54 | 分类号: | A61K31/54 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了抑制PDE10的化合物,其具有治疗不同疾病状况的功效,所述疾病状况包括(但不限于)精神障碍、焦虑性障碍、运动障碍和/或神经疾病,例如帕金森氏病、亨廷顿氏病、阿尔茨海默氏病、脑炎、恐怖症、癫痫、失语症、贝尔氏麻痹、脑性瘫痪、睡眠障碍、疼痛、妥瑞氏综合症、精神分裂症、妄想症、药物诱发性精神病和惊恐症、强迫症。还提供了所述化合物的药物可接受的盐、立体异构体、溶剂合物和前药。还公开了含有与药物可接受的载体结合的化合物的组合物,以及涉及将其用于在有需要的温血动物中抑制PDE10的方法。 | ||
搜索关键词: | pde10 抑制剂 以及 相关 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.用于抑制温血动物中PDE10的方法,其包括向所述动物给予有效量的具有以下结构(I)的化合物:或其药物可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药,其中:X为-O-或-S-;R1为C1-6烃基、C1-6卤代烃基、C1-6芳烃基、芳基、-(CH2)nO(CH2)mCH3或-(CH2)nN(CH3)2;R2和R3相同或不同,并且独立地为取代或未取代的杂环基,或者取代或未取代的芳基;R4和R5相同或不同,并且独立地为氢、C1-6烃基或C1-6卤代烃基;n为1、2、3、4、5或6;并且m为0、1、2、3、4、5或6。
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