[发明专利]制备保护的α-酮β-氨基酯和酰胺无效
| 申请号： | 200980134378.8 | 申请日： | 2009-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN102143954A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | W·A·努金特;A·R·卢克;R·E·富尔斯伦德;T·A·马蒂诺特;C·L·哈里森;S·易卜拉欣 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D339/06 | 分类号： | C07D339/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;艾尼瓦尔 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供β-磺酰胺α-酮酯和酰胺，其中α-酮被保护为1,3-二硫戊环衍生物。还提供了用于制备这些酯和酰胺和用于将它们引入肽中的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 保护 氨基 | ||
【主权项】：
1.用于制备具有结构式(S，SS)-I或(R，RS)-I的β-磺酰胺α-酮酯的方法:![]()
其中:R1和R3分别独立地是烷基或芳基；和R2是在环碳原子上键接至碳原子C*上的烷基，环烷基，(环烷基)烷基，链烯基，芳基，或杂环烷基，包括步骤:将具有结构式(SS)-II或(RS)-II的亚磺酰亚胺:![]()
与具有结构式III的二硫戊环羧酸酯:![]()
在足够强度的碱的存在下混合以使结构式III的二硫戊环氢去质子化，其中结构式II中的R1和R2和结构式III中的R3定义如上，得到具有结构式(S，SS)-I或(R，RS)-I的β-磺酰胺α-酮酯。
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