[发明专利]用于治疗胃肠道的炎性病况的噁唑烷酮无效
| 申请号： | 200980134586.8 | 申请日： | 2009-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN102143745A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | G·冯德根菲尔德;E·佩茨伯恩;W·蒂勒曼;S·勒里希;F·麦唐纳 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵制药股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/422 | 分类号： | A61K31/422;A61K31/454;A61K31/5355;A61K31/5377;A61P1/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 万雪松;刘健 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及凝血因子Xa的选择性抑制剂，特别是式(I)的噁唑烷酮，用于治疗和/或预防胃肠道的炎性病况的用途，所述炎性病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症如血栓栓塞事件(包括例如肺栓塞(PE)，动脉和静脉血栓形成，心肌梗死，中风)，以及其用于制备用于治疗和/或预防炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症如血栓栓塞事件的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 胃肠道 性病 噁唑烷酮 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物及它们药学上可接受的盐、溶剂合物和盐的溶剂合物在制备治疗和/或预防胃肠道的炎性病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症的药物或药学组合物中的用途![]()
(I),式中：R1 是2-噻吩，在其第5位上被选自氯、溴、甲基或三氟甲基的基团取代，R2 是 D-A-:其中:基团"A"是亚苯基；其中:以上限定的基团"A"可任选地用选自氟、氯、硝基、氨基、三氟甲基、甲基或氰基的基团在相对于该噁唑烷酮的连接位的间位上被取代一次或两次，基团"D"是经氮原子与"A"连接的饱和的5-或6-元杂环，基团"D"含有直接靠近该相连接的氮原子的羰基，其中，环碳成员可被选自S、N和O系列的杂原子替代。
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