[发明专利]稠合杂环化合物

摘要

本发明涉及可用作血小板聚集抑制剂的具有式1的稠合的杂环化合物、其制备方法和包含该化合物的用于抑制血小板聚集的药物组合物。

主权项

1.具有下式1的化合物或其药学可接受的盐：[式1]其中X表示N或C，T表示N或C，环Q表示3-7元芳族环，其包含0-3个氮原子作为环成员，且任选地苯并稠合，其中所述芳族环可任选被下述取代基取代：氧代；烷基；卤代烷基；羟基烷基；烷氧基；芳基；或3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，P表示任选被卤素取代的烷基，且R表示选自下述的基团：(i)-烷基-R¹其中R¹选自：羟基；羧基；氨甲酰基；硫代氨甲酰基；烷氧基羰基；任选被羧基或烷氧基羰基取代的芳氧基；芳基羰基氧基；3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被羧基或烷氧基羰基取代；和3-7元杂环，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被羟基取代，(ii)-NR²R³其中每个R²和R³独立地选自：氢；任选被下述取代基取代的烷基：氨基(所述氨基任选被甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基或氨甲酰基取代)，氰基，氨甲酰基，羟基，羧基，羟基芳基，烷氧基，烷氧基羰基，羟基烷氧基，包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂环(所述杂环任选被氧代、芳烷基、烷基羰基或烷氧基羰基取代)，或包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基；烷基羰基；甲酰基；烷氧基羰基；氨甲酰基；任选被羟基或羟基烷氧基取代的环烷基；包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂环(所述杂环任选被烷基羰基取代)；芳基；芳烷基；3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被羧基或烷氧基羰基取代，(iii)-O-R⁴其中R⁴选自：(a)氢，(b)任选被下述取代基取代的烷基：羟基；烷氧基；氨基(所述氨基任选被下述取代基取代：烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、甲酰基、烷基羰基、氨甲酰基、烷基氨基羰基或烷氧基羰基)；卤素；氰基；氨甲酰基；肼基羰基；羧基；氧代；烷基羰基氧基烷氧基；任选被卤素取代的芳基；3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被羧基烷基或烷氧基羰基烷基取代；3-7元杂环，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被氧代、烷基羰基或烷氧基羰基取代；3-7元杂芳基羰基氨基，其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被卤素取代；3-7元杂环基羰基，其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子；3-7元杂环基羰基氨基，其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子；任选被卤素取代的芳氧基羰基氨基；环烷基氨基羰基；或任选被卤素取代的芳基羰基氨基，(c)任选地苯并稠合的环烷基，(d)任选被烷氧基羰基或羧基取代的烷基氨基烷基，(e)环烷基羰基氨基烷基，(f)环烷基磺酰基氨基烷基，(g)任选被下述取代基取代的烷基羰基氨基烷基：羟基、卤素、氨基、烷氧基、烷基磺酰基或氨基磺酰基，(h)任选被卤素取代的烷基磺酰基氨基烷基，(i)任选被下述取代基取代的芳基：氰基；甲酰基；羧基；烷氧基羰基；羟基烷基；羧基烷基；烷氧基羰基烷基；羧基烷氧基；烷氧基羰基烷氧基；或3-7元杂环，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，(j)3-7元杂环，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被烷基或烷基羰基取代，(k)3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，(iv)-S-R⁵其中R⁵选自：芳基，芳烷基，或包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基，(v)-C(＝O)-R⁶其中R⁶选自：羟基；烷氧基；氨基；任选被氰基、羟基、羧基、烷氧基羰基或芳基取代的烷基氨基；芳基氨基；和3-7元杂环，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被羟基、羧基、烷基或烷氧基羰基取代，(vi)包含1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基，所述杂芳基任选被一个或多个选自下述的取代基取代：烷基、氨基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、羧基和硝基，其中所述取代基是未取代的，或被下述取代基单或双取代：羟基、氰基、羧基、烷氧基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、环烷基、芳基或氨基，(vii)饱和或部分不饱和单个的或稠合的3-10元杂环，其包含1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，所述杂环通过环成员氮连接至主链，且任选被一个或多个选自下述的取代基取代：(a)羟基、卤素、氧代、氰基、羧基、肟基、肼基羰基，(b)未取代的或独立地被下述取代基单或双取代的氨基：烷基(所述烷基任选被羟基取代)、甲酰基、烷基羰基或烷氧基羰基，(c)未取代的或被下述取代基单或双取代的氨甲酰基：烷基、环烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基或芳烷基磺酰基，(d)任选被芳基取代的烷氧基亚氨基，(e)任选被下述取代基取代的烷基：羟基、卤素或氨基(所述氨基任选被烷基羰基或烷氧基羰基取代)，(f)烷氧基，(g)任选被羟基或卤素取代的烷基羰基，(h)任选被烷基羰基氧基取代的烷氧基羰基，(i)烷基磺酰基，(j)烷基羰基氧基，(k)任选被下述取代基取代的烷基羰基氨基：羟基；氨基；氰基；卤素；烷氧基；或3-7元杂芳基，其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被氨基取代，(l)环烷基羰基氨基，(m)3-7元杂芳基羰基氨基，其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被卤素取代，(n)烷基磺酰基氨基，(o)任选被羟基取代的芳基，(p)环烷基，(q)环烷基烷基，(r)任选被卤素取代的芳氧基羰基氨基，(s)任选被卤素取代的芳基羰基氨基，(t)环烷基氨基羰基氨基，(u)任选被卤素取代的芳基氨基羰基氨基，(v)3-7元杂芳基磺酰基氨基羰基氨基，其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，且任选被卤素取代，且(w)3-7元杂环基羰基，其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子；(viii)叠氮基。