[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的大环嘧啶

摘要

本发明公开了一些能够抑制蛋白激酶的大环衍生化合物、含有这些化合物的药学组合物以及合成这些化合物的方法。这些化合物可用于治疗由不受调节和/或紊乱的激酶活性引起的增殖性疾病，例如癌症、牛皮癣、病毒性和细菌性感染、炎症性疾病和自身免疫疾病。

主权项

1.如通式I所示的化合物：其中：X是H；卤素，较佳地氟；CF₃；CN，NO₂，N(RR’)；C(O)N(RR’)；C(O)OR；C(O)H；S(O)₂；S(OH)；S(O)；或S(O)NRR’；各自独立地是芳基，饱和或不饱和杂环，或者饱和或不饱和桥联或非桥联单环、双环或三环碳环，它们中任一是任选地可取代的；--------表示有或无双键；L₁，L₂，L_2’，L_2”，L_2″′，和L₃，各自独立地是CH₂，CH，CH(OH)，C(＝O)，O，S，S(O)，S(OH)，S(O)₂，NR²或NH；R和R’各自独立地是H；C₁-C₆烷基；C₁-C₆杂烷基；芳基；杂芳基；杂环；(CH₂)₂OH；(CH₂)₂-O-(CH-₂)₂；(CH₂)₂-NH₂；(CH₂)₂-NR_x或(CH₂)₂-R_y，其中R_x和R_y各自独立地是CH₃或C₂H₅；R²是芳基，杂芳基或烷基；n，p和q，各自独立地是0或1；r是0，1，2，3，或4；或其药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映体或外消旋混合物。