[发明专利]肠外与口服苯并咪唑类药物制剂

摘要

本发明提供了多种给药系统，包括：自行纳米微乳化的给药系统，自乳化的给药系统，非口服形式的微乳化剂型，以及纳米混悬剂剂型，以便以口服或非口服的给药形式给予治疗对象。这些以乳化剂为基础的给药系统在其微乳化剂型中可以包括以下组分：一种苯并咪唑衍生物，例如甲苯咪唑，和一种油，一种表面活性剂，一种辅助表面活性剂，以及一种偶极非质子溶剂。这些以纳米混悬剂为基础的给药系统可以包括以下组分：一种苯并咪唑衍生物，例如甲苯咪唑，和几种表面稳定剂，例如嵌段聚合物，例如普朗尼克F108，和一种或多种表面活性剂，例如吐温-80，以及，可选择地包括，或不包括，水。本发明提供了以下方法，以定义苯并咪唑衍生物的纳米混悬剂在某治疗方案中能提供最高的疗效，此定义法基于苯并咪唑的衍生物在组织中的药物代谢动力学的参数而调整并且/或者选择药物颗粒的大小范围。同时本发明提供了以下方法，以增加苯并咪唑的衍生物的生物利用度，所述生物利用度的提高发生在治疗病理生理状态或癌症的过程中，所述增效效果通过上述的微乳化剂型或纳米混悬剂剂型来实现。

主权项

1.一种给药系统，包括：a)一种有以下结构式的苯并咪唑的衍生物：其中R³可选基团包括氢原子、羧基(-CO₂H)、羟基、氨基、氯原子、二氟甲氧基、苯甲酰基、苯硫基、吡啶基、苯硫基、二苯基、5-甲氧基、氟苄基-2-氯基、丙烯基、氯丙基或酯基(-CO₂R⁴)。其中R⁴可选基团包括烃氧基、卤代烷基、烯基和环烷基，其中烷基基团有1-8个碳原子，或为CH₃CH₂(OCH₂CH₂)_n-、CH₃CH₂CH₂(O CH₂CH₂CH₂)_n或(CH₃)₂CH(OCH(CH₃)CH₂)_n-，其中n值取1-3。其中R¹可选基团包括羟基、氯原子、巯基、氨基甲酸酯或哌啶-4基。其中R²可选基团包括氢原子、α-甲乙烯、3-氯丙基或哌啶-4基，也可以是具药剂学活性的有机或无机盐或混合物，b)一种油；c)一种表面活性剂；d)一种辅助表面活性剂；和e)一种偶极非质子溶剂。