[发明专利]用于治疗CNS障碍的方法

摘要

本发明涉及用于治疗中枢神经系统障碍的方法，例如阿尔茨海默病、焦虑和严重抑郁障碍，通过给予哌啶衍生物，例如2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-苯并唑-6-基)乙酰胺及其药学可接受的盐来进行。

主权项

1.治疗选自阿尔茨海默病、焦虑和严重抑郁障碍的障碍的方法，包括对有此需要的患者给予治疗有效量的式(I)的化合物：其中V和U各自独立地是氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、任选被一个或多个卤素取代的C₁-C₄烷氨基、任选被一个或多个卤素取代的芳基氨基、任选被一个或多个卤素取代的芳烷基氨基、任选被一个或多个卤素取代的C₁-C₄烷基磺酰氨基、任选被一个或多个卤素取代的C₁-C₄烷酰基酰氨基、芳基磺酰氨基、C₁-C₄烷基磺酰基氧基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷基-SO₂-NH-CH₂-、NH₂-(CH₂)_1-4-SO₂-NH-、NH₂-(CH₂)_1-4-(CO)-NH-、氨磺酰基、甲酰基、氨基甲基、羟甲基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基甲基、卤代甲基、四唑基、或C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₆烷酰氧基、苯基或C₁-C₄烷氧基，它们各自任选被氨基取代，或相邻V和U基团，与一个或多个相同的或不同附加的杂原子和/或-CH＝和/或-CH₂-基团一同任选地形成取代的4-7元碳环或杂环；W和X各自独立地是-CO-、-CH₂-或-CH(C₁-C₄烷基)-，条件是W和X不可以同时是亚甲基；Y是-O-、C₁-C₄亚烷基、C₁-C₄亚炔基、亚环烷基、氨基羰基、-NH-、-N(C₁-C₄烷基)-、-CH₂O-、-CH(OH)-或-OCH₂-；Z为氢、卤素、硝基、氨基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氰基、三氟甲基、羟基或羧基；R¹和R²各自独立地是氢或烷基，或R¹和R²共同形成任选取代的C₁-C₃桥，且n和m独立地是0-3，条件是n和m不可以同时是0；及其药学可接受的盐或溶剂合物(例如，水合物)，或其药学可接受的盐的溶剂合物；其它条件是当Z为氢，Y是-CH₂-，m和n是2，R¹和R²是氢，W是-CO-，X是-CH₂-和V为氢时，U不是4-溴取代基，和当Z为氢，Y是-CH₂-，m和n是2，R¹和R²是氢，W和X是-CO-和V为氢时，U不是4-羧基或4-乙氧羰基取代基。