[发明专利]用于治疗神经性疼痛的方法无效

专利信息
申请号: 200980136732.0 申请日: 2009-08-21
公开(公告)号: CN102159077A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: A·盖奇 申请(专利权)人: 吉瑞工厂
主分类号: A01N43/40 分类号: A01N43/40;A61K31/445
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
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摘要: 发明涉及治疗糖尿病性神经性疼痛的方法,所述方法包括给予哌啶衍生物,所述衍生物例如2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2,3-二氢-苯并唑-6-基)乙酰胺和其药用可接受的盐。描述了治疗疱疹后神经痛、慢性下背痛、骨关节炎和急性炎症性疼痛的方法。
搜索关键词: 用于 治疗 神经性 疼痛 方法
【主权项】:
1.治疗选自糖尿病性神经性疼痛、疱疹后神经痛、慢性下背痛、骨关节炎和急性炎症性疼痛的障碍的方法,所述方法包括给予需要其的患者治疗有效量的式(I)的化合物:其中V和U各自独立地是氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、任选地经一个或多个卤素取代的C1-C4烷氨基、任选地经一个或多个卤素取代的芳基氨基、任选地经一个或多个卤素取代的芳烷基氨基、任选地经一个或多个卤素取代的C1-C4烷基磺酰氨基、任选地经一个或多个卤素取代的C1-C4烷酰基酰氨基、芳基磺酰氨基、C1-C4烷基磺酰基氧基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷基-SO2-NH-CH2-、NH2-(CH2)1-4-SO2-NH-、NH2-(CH2)1-4-(CO)-NH-、氨磺酰基、甲酰基、氨基甲基、羟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基甲基、卤代甲基、四唑基,或C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C6烷酰氧基、苯基或C1-C4烷氧基,其中的每个任选地经氨基基团取代,或相邻的V和U基团,与一个或多个相同的或不同的另外的杂原子和/或-CH=和/或-CH2-基团一同任选地形成经取代的4-7元碳环或杂环;W和X各自独立地是-CO-、-CH2-或-CH(C1-C4烷基)-,条件是W和X不可以同时是亚甲基;Y是-O-、C1-C4亚烷基、C1-C4亚炔基、亚环烷基、氨基羰基、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-CH2O-、-CH(OH)-或-OCH2-;Z为氢、卤素、硝基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基、羟基或羧基;R1和R2各自独立地是氢或烷基,或R1和R2共同形成任选地经取代的C1-C3桥,且n和m独立地是0-3,条件是n和m不可以同时是0;以及其药用可接受的盐或溶剂合物,或其药用可接受的盐的溶剂合物;进一步的条件是当Z为氢、Y是-CH2-、m和n是2、R1和R2是氢、W是-CO-、X是-CH2-且V为氢时,则U不是4-溴取代基,和当Z为氢、Y是-CH2-、m和n是2、R1和R2是氢、W和X是-CO-且V为氢时,则U不是4-羧基或4-乙氧羰基取代基。
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