[发明专利]2-芳基丙酸和其衍生物以及包含所述化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及(R，S)2-芳基丙酸及衍生物、它们的单一对映体(S)，以及用于预防和治疗因炎症部位多形核嗜中性粒细胞(PMN白细胞)的过度补充而造成的组织损伤的含有所述化合物的药物组合物。本发明提供了用于治疗脑缺血、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、先天性纤维病、肾小球肾炎，和由缺血和再灌注引起的损伤的化合物(通式(I))。

主权项

1.一种通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R₁选自-H和CH₃；R₂选自-H和线性C₁-C₄烷基；X为OH或通式NHR₃的残基，其中R₃选自-H、OH、C₁-C₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₅烯基、C₁-C₅烷氧基；-被羧基(COOH)取代的直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆苯基烷基；-通式SO₂R₄的残基，其中R₄为C₁-C₂烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₃卤代烷基；Y是选自以下的杂原子：-S、O和N；Z是选自以下的残基：-卤原子、直链或支链C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基、羟基、羧基、C₁-C₄酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C₁-C₄酰氨基、卤代C₁-C₃烷基、卤代C₁-C₃烷氧基、苯甲酰基、直链或支链C₁-C₈烷烃磺酸酯、直链或支链C₁-C₈烷烃磺酰胺、直链或支链C₁-C₈烷基磺酰甲基。