[发明专利]可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物有效
申请号: | 200980137275.7 | 申请日: | 2009-07-22 |
公开(公告)号: | CN102164891A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 罗伯特.M.琼斯;丹尼尔.J.布扎德;韩相敦;金善姬;朱尔格.莱曼;布雷特.厄尔曼;珍妮.V.穆迪;朱秀文;斯科特.斯特恩 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D209/70 | 分类号: | C07D209/70;C07D209/88;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61P37/00;A61K31/403 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及某些式(Ia)的经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物及其药用盐,其显示出有用的药理学性质,例如作为S1P1受体激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物及使用本发明化合物和组合物治疗S1P1受体相关障碍的方法,所述S1P1受体相关障碍为例如牛皮癣、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植物排斥、多发性硬化、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、I型糖尿病、痤疮、微生物感染或微生物疾病及病毒感染或病毒疾病。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 取代 四氢环戊 吲哚 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物,所述化合物选自式(Ia)的化合物:其中m为1或2;n为1或2;Y为N或CR1;Z为N或CR4;且R1、R2、R3和R4各自独立选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基硫基、氨甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有选自C3-C7环烷基和卤素的一个或两个取代基。
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