[发明专利]选择性调节CB2受体的磺酰基化合物无效
申请号: | 200980137401.9 | 申请日: | 2009-09-22 |
公开(公告)号: | CN102164916A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 亚历山德拉·巴托洛齐;安杰拉·贝里;尤金·R·希基;马库斯·奥斯特迈耶;多丽丝·里瑟;阿基姆·索尔;戴维·S·汤姆森;吴立芬;雷内·M·津德尔;帕特里夏·阿莫泽格;奈杰尔·J·布卢米尔;斯蒂芬·P·伊斯特;莫妮卡·厄曼;萨迈纳·霍尔;因诺森特·穆希 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D261/14;C07D413/14;C07D249/14;C07D413/04;C07D405/12;A61K31/4196;A61K31/42;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P1/0 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明公开了式(I)化合物。本发明的化合物结合至CB2受体且为其激动剂、拮抗剂或反激动剂,并可用于治疗炎症。作为激动剂的化合物还可用于治疗疼痛。 |
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搜索关键词: | 选择性 调节 cb2 受体 磺酰基 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐
其中:Het为5-员杂芳环;R1为C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、3-10员饱和杂环、5-10员单或双环状杂芳环或苯基,各自任选独立地被1-3个选自下列的取代基所取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-10环烷基、C1-4烷基磺酰基、酰基、氧代基团、氰基、苯基、羟基和卤素;R2与R3为C1-C4烷基或氢,条件是,R2与R3两者不能都为氢;或R2与R3和与其相连的碳原子一起形成3-至6-员环烷基或杂环;R4为氢或甲基;R5选自
m为0、1、2或3;R6为氢或C1-4烷基;其中R7与R8各自独立地为氢或C1-4烷基,条件是,R7与R8两者不能都为氢;且其中R7与R8可任选地环化形成C3-7环烷基环;n为0、1或2;其中在式(I)上的任一碳原子或上述任一R取代基在可能的情况下,任选部份或完全被卤代。
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