[发明专利]γ-分泌酶的吡啶基调节剂

摘要

本发明涉及如下所示的式I化合物，其中A、X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹的定义在说明书中提供。式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

主权项

1.一种由以下通式(I)表示的化合物：其中A为苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、萘基、联苯、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基或苯并噻唑基，作为另外一种选择，A与R³、R⁴和R⁵合在一起，并选自：X为直接键或-NR²-；其中R²为C_(1-5)烷基或C_(1-5)烯基，它们中的任一者任选地被环己基、杂环基或最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；R¹为H、C_(1-5)烷基或C_(1-5)烯基；其中所述烷基和烯基任选地被最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；R³和R⁶独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)₂C_(1-4)烷基、SO₂N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)C_(1-4)烷基、S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂N(C_(1-4)烷基)₂、SC_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)O C_(1-4)烷基、OC(O)N(C_(1-4)烷基)₂、C(O)C_(1-4)烷基、取代的和未取代的C₁-C₄-烷基以及取代的和未取代的C₁-C₄-烷氧基，并且其中C₁-C₄-烷基和C₁-C₄-烷氧基的取代基选自F、Cl、Br、I和CF₃；R⁴、R⁵、R⁷和R⁸独立地选自CF₃、OCF₃、H、F、Cl、-OC_(1-4)烷基、C_(1-4)烷基、-SO₂CH₃和CN；R⁹为H、C_(1-5)烷基或C_(1-5)烯基；其中所述烷基和烯基任选地被最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；及其溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。