[发明专利]衍生自生长抑素的新八肽化合物及其治疗用途

摘要

本发明涉及通式(I)的新的八肽化合物：H-2-Nal1-环(Cys2-Tyr3-AA4-Lys5-Val6-Cys7)-Thr8-NH2。由于这些产品对于某些亚型的生长抑素受体具有好的亲和性，它们尤其可用于治疗涉及一种(或多种)生长抑素受体的病理学状态或疾病。此外，这些化合物的理化性质使之能够以多种方案用于药物的配制，例如作为可药用的载体。本发明还涉及含有所述产品的药物组合物以及其在制备药物中的用途。

主权项

1.通式(I)的八肽化合物或该化合物的可药用盐H-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-AA⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂(I)其中AA⁴代表与氨基酸Tyr³和Lys⁵连接的氨基酸残基，用下式表示其中n4代表0-3的整数，R4代表氢原子、烷基、环烷基、芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选被一个或多个相同或不同的选自芳基偶氮基、卤素、硝基、羟基、芳基或OR41的基团所取代；R41代表其中R42代表烷基或氢原子，n是2到4的整数，m是1到4的整数；应当理解，所有的氨基酸可以是D或L构型的，以下化合物除外：H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-β-(3-吡啶基)-D-Ala⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂，H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-D-Phe⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂，H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-D-Trp⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂及其盐。