[发明专利]新的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物

摘要

通式(I)化合物、其可药用盐或该化合物或盐的溶剂化物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性，因此可用作用于治疗由Aβ引起的神经变性疾病、特别是阿尔茨海默氏病的活性剂。式中，环A表示C_6-14芳基等；L表示-NR^LCO-(其中R^L表示氢原子等)等；环B表示C_6-14芳基等；X表示C_1-3亚烷基等；Y表示C_1-3亚烷基等；Z表示氧原子等；R¹和R²彼此独立地表示氢原子等；R³、R⁴、R⁵和R⁶彼此独立地表示氢原子、卤素原子等。

主权项

1.式(I)化合物：[式1]或其可药用盐或其溶剂化物，其中环A是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至6-元杂芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的9-至10-元苯并稠合的杂环基团，L是单键、氧原子、-NR^LCO-(其中R^L是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、-NR^LCO-C_1-6烷基(其中R^L是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、-NR^LSO₂-(其中R^L是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基)、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6亚烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_2-6亚链烯基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_2-6亚炔基，环B是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_3-8环烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团，X是单键或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-3亚烷基，Y是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-3亚烷基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_2-3亚链烯基，Z是氧原子、硫原子、亚砜、砜或-NR^M-(其中R^M是氢原子、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_3-8环烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团)，R¹和R²彼此独立地是氢原子、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_6-14芳基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_3-8碳环基团或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团，并且R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地是氢原子、卤素原子、羟基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C_1-6烷氧基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的3-至10-元碳环基团或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团，或R⁴和R⁶一起可形成式(II)所示的环：[式2]其中Y、Z、R⁵和R³与以上所定义的相同且Q是氧原子、亚甲基或亚乙基，[取代基组α：氢原子、卤素原子、羟基、硝基、C_1-6烷硫基、C_6-14芳基、C_6-14芳氧基羰基、C_6-14芳基羰基、氰基、C_3-8环烷氧基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷硫基、磺酰基氨基(其中磺酰基氨基可被1至2个C_1-6烷基取代)、可具有1至2个选自取代基组β的取代基的C_2-6链烯基、可具有1至2个选自取代基组β的取代基的C_2-6炔基、可被1至2个C_1-6烷基取代的氨基甲酰基、可具有1至3个选自取代基组β的取代基的C_1-6烷氧基、可具有1至3个选自取代基组β的取代基的C_1-6烷基和可具有1至3个选自取代基组β的取代基的5-至10-元杂环基团，取代基组β：卤素原子、氰基、羟基和C_1-6烷氧基(其中烷氧基可被苯基取代，所述的苯基可被1至3个选自氢原子、卤素原子、羟基和硝基的取代基所取代)]。