[发明专利]作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶有效

专利信息
申请号: 200980139599.4 申请日: 2009-07-29
公开(公告)号: CN102171189A 公开(公告)日: 2011-08-31
发明(设计)人: J·M·巴托洛梅尼布雷达;G·J·麦克唐纳德;M·L·M·范古尔 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D213/84;A61K31/496;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林毅斌
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶、用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性组分的药用组合物。所述化合物发现具有作为通过发挥抗精神病作用用于治疗或预防中枢神经系统病症如精神分裂症而没有运动神经副作用的药物的用途。
搜索关键词: 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 甲基 取代 吡啶
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物或其立体异构体形式或其溶剂合物或其盐:其中:-A1=A2-为-N=CR1-或-CR1=N-;R1为氢、羟基、卤代、氰基、C1-3烷氧基或C1-3烷基;R2为苯基;用1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤代、氰基、C1-3烷基、羟基C1-3烷基、单-和多卤代-C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-3烷基、氨基羰基、单-和二(C1-3烷基)氨基羰基、氨基、单-和二(C1-3烷基)氨基;吡啶基;用1或2个选自以下的取代基取代的吡啶基:卤代、C1-3烷氧基、芳基C1-3烷氧基、单-和二(C1-3烷基)氨基和芳基C1-3烷基氨基;用1或2个选自卤代和C1-3烷基的取代基取代的噻吩基。
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